Przegląd nowoczesnych tabletek przeciwgrzybiczych

Leki przeciwgrzybicze lub inne leki przeciwgrzybicze są szeroką klasą różnych związków chemicznych o specyficznej aktywności przeciwko grzybom chorobotwórczym. Są naturalnego pochodzenia i otrzymywane w drodze syntezy chemicznej. Leki przeciwgrzybicze są podzielone na kilka grup, które różnią się budową chemiczną, zastosowaniem klinicznym różnych grzybic (zakażeń grzybiczych), a także cechami spektrum aktywności.

Do tej pory znacznie wzrosło zapotrzebowanie na leki przeciwgrzybicze w tabletkach, kremach, żelach i płynach. Wynika to z częstego stosowania silnych antybiotyków o szerokim spektrum działania, ich niewłaściwego stosowania, czasem niewłaściwego i nieuzasadnionego. Jak również ze wzrostem liczby pacjentów z różnymi zaburzeniami układu odpornościowego oraz ze wzrostem występowania ciężkich postaci grzybic układowych.

Poniżej znajduje się krótki przegląd tabletek przeciwgrzybiczych. Leki te mają wiele przeciwwskazań i niepożądanych skutków ubocznych, dlatego ich cel, dawkę i czas podawania powinien określać wyłącznie lekarz prowadzący.

Pacjenci przyjmujący doustne leki przeciwgrzybicze powinni ściśle przestrzegać schematu leczenia i schematu leczenia, nie przerywać samodzielnego przepisanego leczenia, przyjmować dawkę w regularnych odstępach czasu i nie przegapić dawki. Jeśli lek został pominięty, należy przyjąć następną dawkę tak szybko, jak to możliwe, nie podwajając dawki. Nieregularne przyjmowanie, pominięcia i przedwczesne przerwanie leczenia zwiększają ryzyko nawrotu choroby.

Środki przeciwgrzybicze z grupy - Polieny:

Spośród wszystkich leków przeciwgrzybiczych, poleny mają najszersze spektrum działania. Należą do nich - nystatyna, natamycyna, leworyna, amfoterycyna B. Przy stosowaniu miejscowym działają głównie na Candida spp., Natamycyna (Pimafucin) działa również przeciw pierwotniakom, na przykład na rzęsistkowce. Pseudo-alleherias i dermatomycetes są odporne na polieny, czyli zakres tej grupy leków przeciwgrzybiczych - kandydoza błon śluzowych, skóry, przewodu pokarmowego.

Nystatyna jest antybiotykiem przeciwgrzybiczym z grupy polienów, wysoce aktywnym przeciwko grzybom z rodzaju Candida. Praktycznie nie jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Ostatnio praktycznie nieużywany.

• Wskazania do stosowania: kandydoza skóry, jelit, jamy ustnej i gardła. Zapobieganie i leczenie kandydozy przewodu pokarmowego powstałej w wyniku przedłużonego leczenia antybiotykami seriami tetracyklin i penicylin. Zapobieganie kandydozie w okresie pooperacyjnym podczas operacji żołądkowo-jelitowej.
• Przeciwwskazania: Nadwrażliwość.
• Efekt uboczny: reakcje alergiczne, nudności, wymioty, ból brzucha, dreszcze, biegunka.
• Cena: 15-50 rub.

Leworin jest najbardziej aktywny w stosunku do Candida albicans, pierwotniaków Trichomonas, ameby, Leishmania. Dzięki przerostowi prostaty zmniejsza zjawiska dysuryczne, czasem zmniejsza wielkość gruczolaka.

• Wskazania do stosowania: kandydoza skóry, jelit, jamy ustnej i gardła. Tabletki leworyny stosuje się w kandydaturze, kandydozie przewodu pokarmowego i przeroście prostaty w ramach złożonej terapii.
• Przeciwwskazania: niewydolność wątroby lub nerek, ostre choroby jelit nie pochodzenia grzybowego, wrzód żołądka, ciąża, zapalenie trzustki. Uwaga - dla dzieci poniżej 2 lat i podczas laktacji.
• Efekt uboczny: zmniejszenie apetytu, reakcje alergiczne, nudności, wymioty, ból głowy.

Pimafucin (Natamycin) - antygrzybiczny polienowy antybiotyk, działa grzybobójczo. Większość pleśni, patogennych drożdży, w tym rodzaje Aspergillus, Candida, Fusarium, Cephalosporium, Penicillium, jest wrażliwa na pimafucynę. Tabletki pimafucyny powlekane dojelitowo działają tylko w świetle jelita, bez działania ogólnoustrojowego.

• Wskazania do stosowania: kandydoza jelit, kandydoza pochwy, ostra zanikowa kandydoza u pacjentów z niedoborem odporności, po leczeniu kortykosteroidami, antybiotykami, cytostatykami. Być może jego stosowanie podczas ciąży i laktacji.
• Przeciwwskazania: nadwrażliwość na lek.
• Skutki uboczne: biegunka, nudności mogą wystąpić w pierwszych dniach przyjmowania leku i ustępować niezależnie podczas leczenia.
• Cena: średnia cena to 400 rubli. na 20 tabletek.

Amfoterycyna B - analogi Ambizom, Amfoglukamin, Amfotsil, Amfolip, Fungizon - jest to liofilizat do infuzji. Stosowany w zagrażających życiu, postępujących zakażeniach grzybiczych, rozsianych postaciach kandydozy, zakażeniach jamy brzusznej, zapaleniu otrzewnej, posocznicy grzybiczej.

Leki przeciwgrzybicze z grupy - Azole:

Azole - grupa syntetycznych środków przeciwgrzybiczych, w tym lek na pleśniawki flukonazol, ketokonazol, itrakonazol. Ketokonazol po wprowadzeniu itrakonazolu w praktyce stracił na znaczeniu ze względu na wysoką toksyczność i jest obecnie stosowany głównie do miejscowego leczenia grzybic. Ta grupa środków przeciwgrzybiczych jest skuteczna w leczeniu niektórych rodzajów porostów, grzybiczych zakażeń skóry, paznokci, skóry głowy, kandydozy błon śluzowych.

Ketokonazol, analogi Oronazolu Mikozoral, Nizoral, Fungavis - syntetyczna pochodna imidazoldioksolanu, działająca przeciwko grzybom drożdżopodobnym, dermatofitom, grzybom wyższym i grzybom dimorficznym.

• Wskazania do stosowania: Zakażenia skóry, błon śluzowych, skóry głowy wywołane przez drożdże i dermatofity. Jest przepisywany ze względu na nieskuteczność miejscowego leczenia ze względu na duży rozmiar dotkniętych obszarów, silną głębokość zmiany i odporność na leczenie innymi środkami przeciwgrzybiczymi. Z wielokolorowym porostem, dermatofitozą, zapaleniem mieszków włosowych, przewlekłą kandydozą skóry, jamy ustnej i gardła, nawracającą kandydozą pochwy.
• Przeciwwskazania: Wrażliwość na składniki leku, przewlekłe i ostre choroby nerek, wątroby. Ostrożnie - podczas ciąży, laktacji, dzieci poniżej 3 lat, kobiety powyżej 50 lat, przyjmujące leki hepatotoksyczne.
• Skutki uboczne: Układ pokarmowy - nudności, bóle brzucha, wymioty, utrata apetytu, toksyczne zapalenie wątroby. Układ nerwowy: zawroty głowy, ból głowy, senność, wzrost ciśnienia śródczaszkowego. Narządy krwiotwórcze: niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, trombocytopenia. Układ moczowo-płciowy: impotencja, oligospermia, bolesne miesiączkowanie. Reakcje alergiczne w postaci wysypki skórnej, pokrzywki, gorączki, światłowstrętów.
• Cena: średnia cena w aptekach to Fungavis 160 rubli, Nizoral 10 tabletek. 550 rubli., 30 tabletek. 1500 rubli., Mycozoral 30 tabletek. 330 rub.

Itrakonazol - analogi Irunin, Itrazol, Canditral, Orungal, Rumikoz, Orunit. Syntetyczne leki przeciwgrzybicze w tabletkach mają szerokie spektrum działania przeciwko grzybom: dermatofitom, drożdżom Candida spp i grzybom pleśniowym. Skuteczność leczenia grzybic należy ocenić po 2-4 tygodniach od zakończenia leczenia lekami przeciwgrzybiczymi po 6-9 miesiącach.

• Wskazania do stosowania: grzybica skóry, kandydoza sromu i pochwy, wielokolorowy porost, rogowacenie skóry, grzybicze choroby paznokci, kandydoza jamy ustnej wywołana przez grzyby drożdżopodobne i dermatofity, a także aspergiloza układowa, kryptokokoza, kandydoza u osób z obniżoną odpornością. A także z sporotrichozą, histaplazmozą, paracoccidioidosis, blastomikozą i innymi grzybicami.
• Przeciwwskazania: Nadwrażliwość, ciąża, laktacja. Ostrożnie w dzieciństwie i starości, z niewydolnością nerek / wątroby, z zaburzeniami słuchu, ciężkimi chorobami płuc, chorobą niedokrwienną serca.
• Skutki uboczne: Narządy krwiotwórcze: leukopenia, neutropenia, małopłytkowość. Metabolizm: hipakaliemia. Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, choroba posurowicza, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne. Układ nerwowy: ból głowy, obwodowa neuropatia, zawroty głowy. Układ pokarmowy: wymioty, biegunka, zaparcia, zapalenie wątroby, zaburzenia smaku, ostra niewydolność wątroby. Narządy zmysłów: szumy uszne, zaburzenia widzenia. Skóra: wysypka, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, złuszczające zapalenie skóry. Układ mięśniowo-szkieletowy - bóle mięśni, bóle stawów. Układ moczowo-płciowy - zaburzenia miesiączkowania, częstomocz, nietrzymanie moczu, zaburzenia erekcji.
• Cena: kapsułki Orungal 14 szt. 2660 - 2800 rub., Rumikoz 6 kapsułek 270-300 rub. 14 kapsułek 580-600 rub., Itrazol - 6 kapsułek 360-380 rub., 14 kapsułek 620-800 rub., Irunin 6 kapsułek 310 rub., 10 kapsułek 450 rub. 14 kapsułek 560-620 rub.

Flukonazol - analogi Vero-flukonazolu, Diflucanu, Medofluconu, Diflazon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucanu, Flucostatu. Tabletki przeciwgrzybicze w tabletkach o wysoce specyficznym działaniu, hamują aktywność enzymów grzybowych, zakłócają ich wzrost i replikację.

• Wskazania do stosowania: Uogólniona kandydoza z uszkodzeniem układu oddechowego, narządów jamy brzusznej, oczu i narządów moczowo-płciowych. Zmiany ogólnoustrojowe wywołane przez grzyby Cryptococcus - posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, infekcje płuc i skóry, u pacjentów z różnymi zaburzeniami układu odpornościowego i prawidłową odpowiedzią immunologiczną. Kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, przełyku, gardła, nieinwazyjna kandydoza oskrzelowo-płucna. Kandydoza narządów płciowych, zapobieganie zakażeniom grzybiczym u pacjentów z nowotworami złośliwymi. Grzyb stopy, grzybica skóry: ciało, paznokcie (grzybica paznokci), z łupieżem versicolor. Głębokie endemiczne grzybice sporotychozy, kokcydioidoza i histoplazmoza u pacjentów z normalną odpornością.
• Przeciwwskazania: Nadwrażliwość, jednoczesne stosowanie terfenadyny i astemizolu, laktacja. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, podczas ciąży, osób z organicznymi chorobami serca..

• Skutki uboczne: Układ pokarmowy: nudności, biegunka, wzdęcia, bóle brzucha, zmiany smaku, zaburzenia czynności wątroby. Układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, skurcze. Narządy krwiotwórcze: neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, rumień wysiękowy, obrzęk twarzy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, swędzenie skóry. Układ sercowo-naczyniowy: migotanie / trzepotanie komór, wydłużony odstęp Q-T.
• Cena: flukonazol -150 mg. 1 szt. - 15 rubli., 50 mg. 7 szt. -32 rub., Diflucan - 150mg.-720 rub. 50mg 7 sztuk -850 rub. Mikosist 150 mg. 1 szt. - 270 rub., 50 mg. 7 szt. - 550 rub. Flukostat -150 mg. 1 szt. - 150 rub., 50 mg. 7 szt. - 250 rub.

Tabletki przeciwgrzybicze - azole należy popić dużą ilością wody i spożywać z jedzeniem. Jeśli pacjent ma zmniejszoną kwasowość żołądka, leki te należy przyjmować z płynami o odczynie kwaśnym. Podczas przyjmowania ogólnoustrojowych azoli nie należy przyjmować astemizolu, terfenadyny, pimozydu, cyzaprydu, chinidyny, lowastatyny i symwastatyny. Nie należy stosować azoli w tabletkach dla kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Grupa Tabletek Przeciwgrzybiczych - Allyloaminy:

Allyloaminy to syntetyczne środki przeciwgrzybicze, których głównymi wskazaniami do stosowania są dermatomikozy - choroby grzybicze paznokci, skóry, włosów, porostów.

Terbinafina - analogi Terbinox, Terbizil, Exitern, Bramisil, Lamisil. Jest to alliloamina, która ma szerokie spektrum działania w stosunku do grzybów wywołujących choroby paznokci, skóry, włosów, w tym dermatofitów. W niskich stężeniach ma wpływ na pleśń i grzyby dimorficzne..

• Wskazania do stosowania: grzybice skóry głowy, paznokci (grzybica paznokci), leczenie grzybicy nóg, tułowia, stóp, w przypadkach wyraźnego występowania infekcji i wskazane doustne podawanie środków przeciwgrzybiczych. W leczeniu wielobarwnego porostu Terbinafina jest stosowana tylko jako leczenie miejscowe, podawanie doustne z tą chorobą nie jest bardzo skuteczne..
• Przeciwwskazania: Nie zalecane dla pacjentów z aktywnymi, przewlekłymi chorobami wątroby i nerek. Ciąża i laktacja.
• Skutki uboczne: Układ odpornościowy: toczeń rumieniowaty układowy i skórny. Układ nerwowy: ból głowy; zaburzenia smaku, zawroty głowy. Układ pokarmowy: niestrawność, uczucie pełności w żołądku, nudności, utrata apetytu, ból brzucha, biegunka. Reakcje dermatologiczne: reakcje skórne, wysypki skórne podobne do łuszczycy. Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle stawów, bóle mięśni.
• Cena: Terbizil 14 szt. 1000 rub., 28 szt. 1800 rub. Lamisil 14 szt. 1800 rub. Terbinox 14 szt. 580 rub. Terbinafina 14 szt. 480-560 rub.

Terbinafina jest przyjmowana doustnie niezależnie od posiłku, należy ją popić wystarczającą ilością wody. W leczeniu doustnych leków przeciwgrzybiczych stosowanie alkoholu jest przeciwwskazane.

Leki przeciwgrzybicze innych grup:

Gryzeofulwina jest jednym z pierwszych naturalnych środków przeciwgrzybiczych, ma wąskie spektrum działania, dlatego jest stosowana tylko w przypadkach grzybicy skóry wywołanej przez grzyby dermatomycetes.

Gryzeofulwina jest lekiem przeciwgrzybiczym w tabletkach, który stosuje się tylko w przypadku ciężkich zakażeń grzybiczych. Nie stosuje się go w leczeniu łagodnych zakażeń grzybiczych, które można łatwo wyeliminować za pomocą leczenia miejscowego. Jest antybiotykiem skutecznym przeciwko grzybom z rodzaju Epydermophyton, Trichophyton, Microsporum, Achorionum.

• Wskazania do stosowania: Grzybica włosów, skóry, paznokci, mikrosporia skóry głowy, rzęsistkowica, mikrosporia skóry gładkiej, epidermofitoza skóry gładkiej, grzybica paznokci, grzybica brody i wąsów, epidermofitoza pachwinowa.
• Przeciwwskazania: Dzieci poniżej 2 roku życia, laktacja i ciąża, nadwrażliwość, porfiria, zespół toczniopodobny, nowotwory złośliwe, układowe choroby krwi, organiczne choroby wątroby i nerek.
• Efekt uboczny: Układ nerwowy: osłabienie, zwiększone zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia koordynacji ruchów, neuropatia obwodowa, dezorientacja, splątanie, parestezje kończyn. Układ pokarmowy: bóle żołądka, nudności, wymioty, kandydalne zapalenie jamy ustnej, biegunka, zapalenie wątroby. Narządy krwiotwórcze: agranulocytoza, leukopenia granulocytopenia. Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka, wysypka skórna, nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy wysiękowy, zespół toczniopodobny, toksyczna nekroliza naskórka.
• Cena: gryzeofulwina 20 tabletek 240 rub.

Gryzeofulwina jest przyjmowana doustnie bezpośrednio po posiłku lub podczas posiłków. Jeśli pacjent przestrzega diety o niskiej zawartości tłuszczu, stosowanie gryzeofulwiny powinno być z jedną łyżką. łyżka oleju roślinnego.

Współczesne środki przeciwgrzybicze: wybór oparty na dowodach

Skuteczne leczenie infekcji grzybiczych (grzybic) pozostaje jednym z najbardziej istotnych i nie do końca rozwiązanych zadań współczesnej opieki zdrowotnej. Według Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) co trzeci mieszkaniec planety cierpi na grzybice, a 90% ludzi przynajmniej raz w życiu spotkało się z grzybicą. Częstość występowania tych chorób stale rośnie: co 10 lat liczba pacjentów wzrasta 2,5-krotnie (Klimko N.N., 2007).

Grzybicze zmiany skórne w ogólnej strukturze nozologii dermatologicznych zajmują 2 miejsce po ropnej skórze (Mikhaylets N.V., 2010; Mikhaylets N.V., Svyatenko T.V., 2010). Częstotliwość grzybicy paznokci wynosi około 50% wszystkich grzybiczych chorób skóry. (Kolyadenko V.G., Zaplavskaya E.A., 1999). Co dziesiąta wizyta u dermatologa związana jest z tymi chorobami. Na Ukrainie w ciągu ostatnich 10 lat zapadalność na grzybicę stóp wzrosła 2,3 razy. W niektórych grupach społecznych (personel wojskowy, sportowcy, górnicy) grzybicę stóp wykrywa się z częstością 20-50%, wśród likwidatorów wypadku w Czarnobylu - 42,7% (Boyko S.Yu., 2002).

Wiodącą rolę w występowaniu grzybic mają dermatofity (do 94%). Spośród nich 75–85% to Trichophyton rubrum, 10–20% to Trichophyton mentagrophytes var. interdogotale i do 3% - inne (Boyko S.Yu., 1999; Gluhenkiy B.T. i in., 1999). Należą do nich rodzaje Trichophyton (Tr.), Microspomm, Epidermophyton (Ep.). Znacznie rzadziej przyczyną chorób grzybiczych skóry są drożdże i niedermatofityczne grzyby pleśniowe. Grzyby drożdżowe - saprofity skóry i przydatków - wykrywane są u 69% zdrowych osób. Dlatego z reguły drożdże są wtórnymi patogenami, które nie odgrywają istotnej roli etiologicznej (Roberts D.T., 1997).

Wśród głównych przyczyn powodujących tak szerokie rozprzestrzenianie się chorób tej grupy należy wymienić:

• irracjonalne stosowanie leków przeciwbakteryjnych;
• szeroko rozpowszechnione nozologie wymagające stosowania leków immunosupresyjnych, cytostatyków, glikokortykosteroidów;
• wzrost liczby pacjentów z upośledzonym statusem odpornościowym;
• ciężkie zaburzenia somatyczne (np. cukrzyca itp.);
• rozprzestrzenianie się opornych szczepów grzybów chorobotwórczych i oportunistycznych, rozwój głębokich grzybic, których czynnikami sprawczymi są grzyby oportunistyczne;
• trudna sytuacja ekonomiczna i niski poziom edukacji w zakresie zdrowia publicznego.

Leczenie chorób grzybiczych wymaga zintegrowanego podejścia, które obejmuje zarówno leczenie miejscowe, jak i systemowe. Terapia skojarzona jest stosowana w celu zwiększenia skuteczności leków ogólnoustrojowych, skrócenia czasu leczenia i zapobiegania nawrotowi choroby. Terapia skojarzona jest obecnie uważana za najskuteczniejszą metodę leczenia chorób grzybiczych (Y. F. Kutasevich, 2000).

Obecnie środki przeciwgrzybicze są jedną z najliczniejszych grup leków dermatologicznych. Wyróżnia się następujące grupy leków przeciwgrzybiczych stosowanych w leczeniu chorób grzybiczych skóry i jej przydatków:

• antybiotyki - gryzonie (gryzeofulwina), polieny (amfoterycyna B, nystatyna, natamycyna);
• azole - imidazole (bifonazol, ketokonazol, klotrimazol, mikonazol itp.), triazole (itrakonazol, flukonazol itp.);
• alliloaminy (naftifina, terbinafina);
• pochodne morfoliny (amorolfina);
• pochodne hydroksypirydonu (cyklopiroks);
• detergenty i środki antyseptyczne (jodofory, kwas undecylenowy, czwartorzędowe sole amoniowe itp.) (Zaichenko A.V. i in., 2012).

Najistotniejszym problemem, który znacznie ogranicza stosowanie środków przeciwgrzybiczych w grupie azolowej, jest wzrost liczby opornych szczepów grzybów. Odporność na terbinafinę, która ma inną strukturę chemiczną, rozwija się znacznie wolniej, a w tej chwili większość szczepów grzybów jest na nią podatna (Roberts D.T., 1997).

Jedną z najbardziej obiecujących grup leków przeciwgrzybiczych są leki z grupy alliloaminowej. Najlepiej zbadanym i posiadającym wieloletnie doświadczenie w stosowaniu jest przedstawiciel grupy alliloaminowej - terbinafina (preparat Exifin ® firmy Dr. Reddy`s Laboratories Ltd).

Terbinafina, odkryta w 1983 r., Należy do leków przeciwgrzybiczych z grupy alliloaminowej. Jest pochodną naftifiny, od której różni się podstawieniem pierścienia fenylowego tert-butyloacetylenem w łańcuchu bocznym cząsteczki. Substytucja ta zapewnia 10–100-krotnie wyższą aktywność terbinafiny in vitro w porównaniu z naftynem, aw konsekwencji większą skuteczność kliniczną leku (Terekhova Yu.B. i in., 2010).

Skuteczność terbinafiny wynika z jej mechanizmu działania, który różni się od innych leków przeciwgrzybiczych. Działanie przeciwgrzybicze większości środków przeciwgrzybiczych opiera się na wpływie na błony cytoplazmatyczne komórek grzybów z powodu blokady syntezy ich głównego składnika, ergosterolu. Terbinafina zaczyna działać na wcześniejszym etapie: hamując epoksydazę skwalenu w błonie komórkowej grzyba, zaburza wczesny etap syntezy ergosterolu. Zatem mechanizm działania terbinafiny na komórki grzybów jest dwuskładnikowy: lek ma właściwości grzybobójcze i grzybobójcze. Działanie fungistatyczne wynika z zahamowania syntezy ergosterolu, w wyniku czego upośledzona jest integralność błony cytoplazmatycznej komórki grzyba, a sama komórka traci zdolność do wzrostu i rozwoju. Działanie grzybobójcze leku wynika z akumulacji skwalenu w komórce (z powodu hamowania enzymu epoksydazy skwalenu). Skwalen, gromadzący się w komórce grzyba, ekstrahuje składniki lipidowe z błony komórkowej. Granulki lipidów gromadzące się wewnątrz komórki, stopniowo zwiększając swoją objętość, rozrywają błony cytoplazmatyczne, realizując w ten sposób działanie grzybobójcze leku. Po podaniu terbinafina jest skuteczna przeciwko patogenom grzybicy skóry (Trichophyton, np. T. rubrum, T. mentagrophetes, T. verrusonum, T. violaceum, a także Microsporum canis, Epidermophyton floccosum). Po zastosowaniu miejscowym terbinafina jest również skuteczna przeciwko grzybom drożdżopodobnym z rodzaju Candida (głównie Candida albicans), a także przeciwko Pityrosporum orbiculare (Malassezia furtur), czynnik sprawczy łupieżu (wielokolorowego) porostu. Lek wykazuje działanie grzybobójcze nawet w bardzo niskich stężeniach. Jedną z najważniejszych właściwości jest to, że minimalne stężenia hamujące i minimalne grzybobójcze są prawie identyczne..

Wysoka skuteczność Exifin ® zależy od farmakodynamiki i farmakokinetyki terbinafiny. Po podaniu doustnym substancja czynna szybko dyfunduje przez warstwę skóry i gromadzi się w warstwie lipofilowej warstwy rogowej naskórka. Terbinafina jest również wydalana z sebum, co powoduje jej wysokie stężenie w mieszkach włosowych, we włosach. W badaniach eksperymentalnych wykazano, że terbinafina ma bardziej wyraźny tropizm w stosunku do epoksydaz grzybowych niż u zwierząt, nie wpływa na metabolizm hormonów płciowych i ma wysoką epidermo- i onychotropię. W ciągu pierwszych kilku tygodni po przyjęciu leku do środka substancja czynna gromadzi się w skórze i płytkach paznokciowych w stężeniach zapewniających działanie grzybobójcze. Stabilne stężenia leku osiąga się po 10-14 dniach. Przy stosowaniu miejscowym wchłania się mniej niż 5% dawki, co wskazuje na minimalny efekt ogólnoustrojowy. Terbinafina jest metabolizowana w wątrobie, tworząc farmakologicznie nieaktywne metabolity. Co najmniej 7 różnych izoenzymów układu cytochromu P450 (CYP) bierze udział w metabolizmie terbinafiny. Obecność 7 alternatywnych szlaków metabolizmu terbinafiny pozwala prawie całkowicie wykluczyć możliwość farmakogenetycznie nieskuteczności leku. Obecność kilku szlaków metabolicznych korzystnie odróżnia terbinafinę od innych leków przeciwgrzybiczych, z których większość ma tylko jeden (rzadziej - kilka) szlak metaboliczny. Biorąc pod uwagę wielofunkcyjny charakter terbinafiny jako substratu dla układu CYP, można założyć, że potencjalne interakcje leku z terbinafiną będą nieistotne. Jest to kolejna znacząca zaleta Exifin®, ponieważ środki przeciwgrzybicze należą do jednej z grup leków o największej liczbie niepożądanych interakcji leków. Lek jest wydalany głównie z moczem, głównie w postaci nieaktywnych metabolitów; nie kumuluje się w organizmie. Zatem u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek skuteczność terbinafiny nie zmniejsza się, ale wzrasta, co wymaga ponownego obliczenia (zmniejszenia) dawki (Gafarov M.M. i in., 2003; Koshkin S.V. i in., 2003; Fayzulina E.V. i in., 2003).

Skuteczność Exifin ® potwierdzają wieloletnie doświadczenia kliniczne w leczeniu grzybic u dorosłych i dzieci, a także liczne publikacje dotyczące wyników klinicznego zastosowania Exifin ® w leczeniu pacjentów z grzybicami stóp i grzybicą paznokci, a także pacjentów z patologią skojarzoną. Badania leku Exifin ® (Dr. Reddy`s Laboratories Ltd) przeprowadzono w klinikach dermatologicznych w Doniecku (Miejska Kliniczna Dermatowenerologiczna Przychodnia nr 1) i Kijowie (Dermatovenereological Dispensary No. 2) (Bytsan O., 2002).

W Dermatowenerologicznym Poradni nr 1 w Doniecku 63 pacjentów z grzybicą paznokci leczono produktem Exifin. Wiek pacjentów wynosił od 4 do 73 lat. Czas trwania choroby wynosi od 5 miesięcy do 40 lat. Rozpoznanie u wszystkich pacjentów potwierdzono mikroskopowo, au 46 kulturowo (uzyskano wzrost Trichophyton rubrum). Uszkodzenie płytek paznokci stóp odnotowano u 48 pacjentów, szczotek - u 9, stóp i szczotek - u 6. Dorośli otrzymywali Exifin ® 250 mg na dobę, dzieci o masie do 20 kg - 62,5 mg, 20-40 kg - 125 mg, więcej niż 40 kg - 250 mg. Czas trwania leczenia wynosił 2–4 miesiące. Wyniki badania wskazują, że Exifin ® jest wysoce skutecznym lekiem w leczeniu pacjentów z grzybicą paznokci z powodu Trichophyton rubrum. Lek ma dobry profil bezpieczeństwa, a stosunkowo niski koszt pozwala na stosowanie go u pacjentów z różnych grup populacji. Wszyscy pacjenci byli dobrze leczeni lekiem Exifin (Kutsenko I.V., 2002).

W klinice dermatologicznej nr 2 w Kijowie obserwowano 42 pacjentów (22 mężczyzn i 20 kobiet) w wieku 18–53 lat. U 18 pacjentów (10 mężczyzn i 8 kobiet) stwierdzono grzybicę stóp bez uszkodzenia paznokci. U 24 pacjentów (12 mężczyzn i 12 kobiet) uszkodzenie skóry stóp było połączone z grzybicą paznokci. Rozpoznanie grzybicy u wszystkich pacjentów potwierdzono w badaniach mikroskopowych i kulturowych. Czas trwania choroby wynosi od 1 roku do 19 lat. Exifin ® 250 mg 1 raz dziennie doustnie przez 16 dni został przepisany pacjentom z jedynie zmianami skórnymi; Oddział Arievicha - 2 razy w tygodniu; mydła i kąpiele sodowe - codziennie przez 10 dni; leczenie zmian 1% kremem Exifin ® - 1 raz dziennie przez 3 tygodnie. U pacjentów z grzybicą paznokci leczenie systemowe przedłużono do 3 miesięcy. Płytki paznokcia zmiękczono pastą zawierającą 50% mocznika, a następnie usunięto specjalnymi wiertłami. Po usunięciu płytki paznokcia łożysko paznokcia traktowano 2% kremem Exifin ® 2 razy dziennie przez cały cykl leczenia ogólnoustrojowym środkiem przeciwgrzybiczym.

W grupie pacjentów bez współistniejącej grzybicy paznokci wyleczenie kliniczne i mikologiczne wystąpiło u 18 pacjentów (100% przypadków). Przez cały okres obserwacji nie wykryto nawrotu choroby. U 23 pacjentów ze zmianami płytki paznokcia odnotowano wyleczenie kliniczne i mikologiczne (95,8%). Skuteczność kompleksowego leczenia grzybicy stóp i grzybicy paznokci wyniosła 95,5%, czyli znacznie więcej niż wyniki monoterapii ogólnoustrojowymi lekami przeciwgrzybiczymi. U żadnego pacjenta nie zaobserwowano działań niepożądanych podczas leczenia (Boyko S.Yu., 2002).

Wyniki opisanych powyżej badań klinicznych wskazują na wysoką skuteczność i bezpieczeństwo stosowania terbinafiny w postaci Exifin ® w leczeniu grzybic (w tym przewlekłych, a także połączonych grzybic paznokci i grzybic skóry). Wraz ze sprawdzoną skutecznością terapeutyczną i bezpieczeństwem, dostępność tego leku stwarza dodatkową korzyść dla konsumenta dla pacjenta..

Tak więc Exifin ® (terbinafina, Dr. Reddy`s Laboratories Ltd) jest wysoce skutecznym lekiem do leczenia infekcji grzybiczych (grzybica skóry i grzybicy paznokci), a także kombinacji tych chorób. Dane dotyczące udanych doświadczeń klinicznych z Exifin ® znajdują odzwierciedlenie w licznych publikacjach naukowych. Lek ma dobry profil bezpieczeństwa, doświadczenie kliniczne charakteryzuje się minimalną liczbą działań niepożądanych. Właściwości farmakodynamiczne Exifin ® (naskórek i onychotropia) zapewniają wysoką skuteczność w leczeniu różnych rodzajów grzybic. Właściwości farmakokinetyczne leku (osiągnięcie stabilnego stężenia po 10-14 dniach i przedłużony okres półtrwania) są optymalne w leczeniu grzybic, ponieważ pozwalają na krótsze cykle leczenia, przy jednoczesnym zachowaniu niezbędnego stężenia leku w dotkniętych tkankach. Alternatywne szlaki metabolizmu terbinafiny prawie eliminują możliwość genetycznie uwarunkowanej nieskuteczności leku u pacjentów z dziedzicznymi cechami układu enzymatycznego cytochromu P450. Ta zaleta minimalizuje także ryzyko niepożądanych interakcji leków. Jego dobra tolerancja, obecność miejscowych i doustnych postaci dawkowania, łatwość użycia sprawiają, że ten lek jest jednym z najbardziej obiecujących w leczeniu grzybic.

Podsumowując powyższe, oczywiste jest, że Exifin ® jest dobrze przebadanym, wysoce skutecznym, bezpiecznym i niedrogim lekiem do leczenia różnego rodzaju grzybic, co daje farmaceucie i farmaceucie dobry powód, aby używać go jako niezawodnego narzędzia opieki farmaceutycznej dla odwiedzających jego aptekę (algorytm).

Algorytm rozmowy między farmaceutą a gościem w aptece

Konieczne jest wyleczenie dotkniętego obszaru skóry środkiem antyseptycznym, a następnie nałożenie kremu o działaniu przeciwgrzybiczym (terbinafina - na przykład Exifin (Dr. Reddy`s Laboratories Ltd).

Jeśli stan nie poprawi się w ciągu 3 dni, skonsultuj się z lekarzem!

Czy obecnie zażywasz którykolwiek z następujących leków:

Niedrogie, ale skuteczne tabletki przeciwgrzybicze

Grzyby są obecne w glebie, żywności, wodzie, na artykułach gospodarstwa domowego. Niektóre z nich żyją na powierzchniach błon śluzowych bez powodowania dyskomfortu. Dla ludzi niebezpieczne są tylko niektóre rodzaje grzybów. Dostając się na skórę, wywołują grzybicę skóry, a wraz z przenikaniem do organizmu - grzybice ogólnoustrojowe. W takim przypadku przepisywane są leki przeciwgrzybicze o szerokim spektrum działania. Lekarze przepisują tabletki na leczenie ambulatoryjne.

Ogólne informacje o lekach przeciwgrzybiczych

Środki przeciwgrzybicze do podawania doustnego lub iniekcyjnego nazywane są ogólnoustrojowymi środkami przeciwgrzybiczymi. Potrzeba ich wynika z zaawansowanych lub uogólnionych postaci zmian skórnych. W początkowych stadiach grzybicy skóry można obejść się bez tabletek.

Leki ogólnoustrojowe leczą przewlekłe formy grzybic, gdy pacjent ma do czynienia z okresowymi (regularnymi) nawrotami. Pigułki są przydatne w leczeniu grzybicy paznokci (grzybicy paznokci), ponieważ terapia lekami zewnętrznymi trwa tylko długo i nie zawsze kończy się powrotem do zdrowia.

Ogólnoustrojowe leki przeciwgrzybicze leczą wyłącznie grzybice narządów wewnętrznych. Takie warunki rozwijają się niezwykle rzadko, często u osób z niedoborem odporności. Niekontrolowane stosowanie antybiotyków może wywołać grzybicę układową - takie przypadki stały się ostatnio częstsze. Preparaty z tej grupy zabijają patogenne drobnoustroje wraz z przydatnymi, ale nie wpływają na grzyby. W przypadku braku normalnych bakterii, te ostatnie „wędrują” - są aktywowane na skórze, wewnętrznych i zewnętrznych błonach śluzowych, penetrują krew i rozprzestrzeniają się na narządy. Grzybica narządów wewnętrznych może zakończyć się śmiertelnie.

Mechanizm działania tabletek przeciwgrzybiczych

Wszystkie leki przeciwgrzybicze mogą mieć działanie grzybobójcze (zabić grzyby) lub grzybobójcze (hamują rozwój i rozmnażanie). Ich mechanizm działania jest podobny. Aktywne składniki zakłócają syntezę enzymów potrzebnych grzybowi do odtworzenia i utrzymania integralności jego błony. W przypadku braku tych związków membrana staje się cieńsza i uszkodzona. Zawartość komórki wychodzi - umiera.

Efekt fungistatyczny polega na tym, że przy braku niektórych enzymów komórki przestają się namnażać. Umierają „ze starości”, nie pozostawiając „potomności”.

W tej chwili popularne są substancje przeciwgrzybicze z klasy azoli (flukonazol, izokonosal, ketokonazol). Są to związki o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, zdolne do niszczenia niektórych grzybów i tłumienia innych. Są wchłaniane do krążenia ogólnoustrojowego, dobrze gromadzą się w kościach i tkance miąższowej oraz są skoncentrowane w nabłonku. Przetwarzane przez wątrobę i nerki. Wydalany z kałem i moczem, a także przez skórę (wraz z potem i wydzieliną łojową). Leki te są zalecane w przypadku ogólnoustrojowych zakażeń grzybiczych..

Innym rodzajem popularnych środków przeciwgrzybiczych są aliaminy. Substancją tej grupy, która jest przepisywana w postaci tabletek, jest terbinafina. Lek ma szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i jest łatwiej tolerowany przez azole..

Antybiotyki polienowe (leworyna, nystatyna, natamycyna) nie są wchłaniane do krążenia ogólnego i nie można ich stosować w leczeniu grzybic ogólnoustrojowych. Są przepisywane w leczeniu i zapobieganiu kandydozie przewodu pokarmowego. Leki są wydalane w postaci niezmienionej przez jelita, jednocześnie eliminując kolonie bakterii Candida.

Na bazie tych samych substancji powstają maści i kremy. Zastosowanie zewnętrzne jest odpowiednie tylko w przypadku potwierdzonej laboratoryjnie kandydozy skóry i błon śluzowych.

Informacje o przeciwwskazaniach i skutkach ubocznych

Powszechnym przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich substancji przeciwgrzybiczych jest indywidualna reakcja wrażliwości. W rzeczywistości jest to alergia na lek, który może mieć każda osoba. Interakcja związków chemicznych i poszczególnych enzymów nie jest przewidywalna, więc niektóre osoby dobrze tolerują leki, podczas gdy inne cierpią na ostre objawy alergiczne (wstrząs anafilaktyczny, obrzęk Quinckego i inne). Nie można powiedzieć, czy dana osoba ma alergię na dany lek. Stanie się to jasne po rozpoczęciu leczenia..

Wszystkie środki przeciwgrzybicze nie mogą być stosowane na tle niewydolności narządów wewnętrznych. Niewydolność serca, nerek i wątroby są przeciwwskazaniami. Nie jest pożądane stosowanie tych leków w przypadku jakichkolwiek patologii wątroby i nerek, ponieważ są one wydalane przez te narządy. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrasta u diabetyków.

Ze względu na ryzyko działania hepatopoetycznego i nefrotoksycznego nie należy łączyć leków przeciwgrzybiczych z żadną dawką i rodzajem alkoholu..

Efekty uboczne są indywidualne i występują z różnymi częstotliwościami. Najczęściej na tle leczenia występują nudności, wymioty, wysypki na ciele. Rzadziej - obrzęk i stany anafilaktyczne.

Leki przeciwgrzybicze mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami. Leki te nie łączą się dobrze z antykoagulantami, hormonami (w tym kontrolą urodzeń). Jeśli pacjent regularnie przyjmuje jakiekolwiek leki, ich nazwy należy zgłosić lekarzowi przed rozpoczęciem leczenia.

Większość leków przeciwgrzybiczych jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży. Są przepisywane, jeśli istnieje zagrożenie dla życia matki. Leczenie odbywa się w szpitalu.

Najlepsze leki przeciwgrzybicze

Każda infekcja grzybicza organizmu jest niebezpieczna. Nieprawidłowe leczenie grzybic obarczone jest rozprzestrzenianiem się infekcji w całym ciele. Ogólnoustrojowe choroby grzybicze są śmiertelne. Zmiany skórne należy leczyć pod nadzorem lekarza. Przepisuj leki ogólnoustrojowe tylko specjalistom. Przed wyborem leku oceni stan pacjenta, wyniki badań laboratoryjnych i zaleci najbardziej odpowiednie lekarstwo. Samo podawanie tabletek jest obarczone zaostrzeniem problemu, rozwojem oporności grzyba na lek, przedawkowaniem i poważnymi skutkami ubocznymi. Przed zakupem i zażyciem jakichkolwiek tabletek przeciwgrzybiczych należy skonsultować się z lekarzem.

Nystatyna

Jedna z najtańszych tabletek przeciwgrzybiczych. Cena waha się od 70 do 200 rubli, w zależności od producenta i liczby tabletek w opakowaniu. W małych ilościach jest wchłaniany do krwi. Służy do zapobiegania i leczenia kandydozy na tle antybiotykoterapii w okresie przed- i pooperacyjnym. Ważne tylko w przewodzie pokarmowym. W leczeniu zakażeń grzybiczych stóp i paznokci nie nadaje się. Dzieci w ciąży i karmiące piersią powinny być przepisywane przez lekarza. Weź 1-2 tabletki 3-4 razy dziennie. Analogiem nystatyny jest pimafucyna (substancją czynną jest natamycyna). Cena tego leku waha się między 550-650 rubli.

W przystępnej cenie znajdują się tabletki przeciwgrzybicze Klotrimazol (80-240 rubli). Ten lek nie jest przeznaczony do podawania doustnego. Tabletki stosuje się dopochwowo w leczeniu kandydozy narządów płciowych u kobiet. Nie ma leków z klotrimazolem do podawania doustnego.

Ketokonazol

Tabletki ketokonazolu są przepisywane w leczeniu rozległych grzybiczych zmian skórnych i rzadkich grzybic (paracoccidioidosis, histoplasmosis itp.). Spożycie może być przepisane tylko przez lekarza ze względu na wysokie ryzyko uszkodzenia wątroby. Przypisuj 200–400 mg raz dziennie. Częste działania niepożądane to nudności i ból głowy. Możesz zmniejszyć negatywne objawy, biorąc lek przed snem lub bezpośrednio po jedzeniu. Leczenie powinno być monitorowane przez lekarza. Wskazane jest wykonywanie badań wątroby i ogólnego badania moczu co 10 dni. Ryzyko problemów z wątrobą wzrasta przy długotrwałym leczeniu ketokonazolem (dłużej niż 2 tygodnie). Analogi - Mycozoral, Nizoral. Cena od 220 do 600 rubli.

Flukonazol

Są produkowane w kapsułkach pod różnymi nazwami handlowymi (Flyusak, Futsis, Diflukan, Flukorik itp.). Ceny od 30 do 500 rubli za 1 kapsułkę. Produkowane w różnych dawkach (50, 100, 150, 200 mg), ilości (1,2,3,7,10 kapsułek) w opakowaniu.

Przypisuj do leczenia wszelkiego rodzaju chorób grzybiczych, w tym uogólnionych, uszkodzeń mózgu, płuc, błon śluzowych, skóry i paznokci. Osoby z niedoborem odporności wymagają profilaktycznego przyjmowania. Dawki, częstotliwość podawania, czas trwania leczenia różnią się indywidualnie.

Lek jest wchłaniany do krwi o 90%. Szybko przenika do wszystkich płynów biologicznych, gromadzi się w tkankach. Tworzy stabilne stężenia substancji czynnej przez ponad jeden dzień. Zwykle flukonazol jest dobrze tolerowany, ale jest przepisywany ostrożnie osobom z patologiami wątroby. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrasta przy długotrwałym stosowaniu.

Terbinafina

Nowoczesny lek do leczenia wszystkich rodzajów zakażeń grzybiczych skóry i błon śluzowych, skóry głowy, kandydozy ogólnoustrojowej. Produkują je różne firmy. Nazwy handlowe Terbinafina, Lamisil, Exifin itp. Koszt od 300 do 2400 rubli - zależy od producenta i liczby tabletek w opakowaniu.

Przypisz 125-250 mg raz dziennie, niezależnie od spożycia pokarmu. Czas trwania leczenia wynosi od 10 dni do 3 miesięcy. Leku nie można łączyć z alkoholem - zwiększa to ryzyko zapalenia wątroby. Podczas terapii należy regularnie monitorować czynność wątroby i nerek. W razie potrzeby wyznacz dzieci od 3 lat. W takim przypadku dawka jest obliczana na podstawie masy..

Gryzeofulwina

Dostępny lek przeciwgrzybiczy o działaniu grzybobójczym. Przypisuj za pomocą zaawansowanych form naskórka, mikrosporii, fawusa i rzęsistkowicy (rubromykoza stóp). Kosztuje 150-250 rubli.

Po podaniu doustnym szybko gromadzi się w tkankach bogatych w keratynę - wierzchnią warstwę skóry właściwej, przydatki skóry. Lek hamuje reprodukcję grzyba. W rezultacie zainfekowane warstwy keratynowe są z czasem odrzucane, a pod nimi tworzą się zdrowe. Dawka jest obliczana na podstawie masy. Klasyczny schemat to 1 tabletka na 10 kg. Tabletki są przyjmowane z olejem roślinnym, aby zwiększyć biodostępność leku. Ze względu na pojawienie się nowych substancji o działaniu grzybobójczym lekarze stopniowo rezygnują z mianowania gryzeofulwiny.

Środki przeciwgrzybicze to poważne leki. Przedawkowanie i nadużywanie tabletek może prowadzić do uszkodzenia wątroby. Z tego powodu lekarze przepisują te fundusze tylko w razie pilnej potrzeby i tak krótko, jak to możliwe. Na przykład leczenie kandydozy to pojedyncza dawka flukonazolu. W rzadkich przypadkach terapia trwa 3-5 dni. Choroby skóry są leczone przez okres do miesiąca. Najbardziej niebezpieczne dla wątroby jest leczenie grzybów paznokci. W przypadku tej choroby będziesz musiał pić tabletki przeciwgrzybicze od 3 miesięcy.

Wszystkie leki przeciwgrzybicze: przegląd, klasyfikacja i właściwości

W farmakologii klinicznej stosuje się leki przeciwgrzybicze kilku grup. Głównymi są leki polienowe, które opierają się na tłumieniu syntezy steroli..

Również najskuteczniejsze leki przeciwgrzybicze obejmują pochodne azolu (na przykład, klotrimazol i mikonazol). Istnieją inne leki przeciwgrzybicze, szczegółowe informacje na ich temat znajdują się w naszym artykule..

Wzrost zachorowalności na grzyby we wszystkich krajach stymuluje pojawienie się coraz to nowych leków przeciwgrzybiczych na światowym i rosyjskim rynku farmaceutycznym. Wielu z tych leków towarzyszą produkty promocyjne firm, podkreślające ich skuteczność, przewyższającą skuteczność starych i niezbyt starych leków.

Wiele leków ma działanie przeciwgrzybicze (przeciwgrzybicze), które w zależności od struktury chemicznej są podzielone na kilka grup różniących się spektrum działania, farmakokinetyką, tolerancją i cechami klinicznymi.

Klasyfikacja leków przeciwgrzybiczych

Polieny

• Nystatyna.
• Levorin.
• Natamycyna.
• Amfoterycyna B..
• Liposom amfoterycyny B..

Imidazole

• Ketokonazol.
• Klotrimazol.
• Mikonazol.
• Oksykonazol.
• Bifonazol.

Triazole

• Flukonazol.
• Itrakonazol.

Allyloaminy

• Terbinafina.
• Naftyna.

Leki przeciwgrzybicze różnych grup chemicznych

• Gryzeofulwina.
• Flucytoza
• Chloronitrofenol.
• Jodek potasu.
• Tetraboran sodu.

Charakterystyka polienowych przeciwgrzybiczych leków przeciwbakteryjnych

Polieny

Nystatyna

Nystatyna jest pierwszym specyficznym antybiotykiem przeciwgrzybiczym, znanym od późnych lat 40. XX wieku. Ma naturalne pochodzenie. Ze względu na swoją budowę chemiczną nystatyna jest bliska amfoterycynie B, ale jest bardziej toksyczna, dlatego nie jest stosowana ogólnoustrojowo. Nystatyna jest stosowana do podawania miejscowego i do wewnątrz. Po podaniu doustnym praktycznie nie jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym.

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

• Drożdżowe grzyby z rodzaju Candida (pleśniawki).

Skutki uboczne

1. Zaburzenia dyspeptyczne i dyspeptyczne.
2. Zespół Stevensa-Johnsona (w pojedynczych przypadkach).

Wskazania do stosowania

1. Kandydoza jamy ustnej.
2. Kandydoza przełyku.
3. Kandydoza jelit.
4. Kandydoza skóry i błon śluzowych.
5. Kandydoza zapalenie sromu i pochwy.

Uwaga! Zastosowanie nystatyny do profilaktyki (doustnie jednocześnie z antybiotykami) jest nieskuteczne, ponieważ w przypadku dysbiozy i nadkażenia może być nie tylko kandydacka, ale także o innej etiologii.

Lek jest skuteczny tylko w bezpośrednim kontakcie z grzybami..

Tryb zastosowania

Przyjmuj doustnie - 0,5-1 miliona jednostek co 6 godzin, niezależnie od spożycia pokarmu. W przypadku kandydozy jamy ustnej i przełyku tabletki należy resorbować co 6-8 godzin po jedzeniu. W przypadku zapalenia sromu i pochwy zaleca się przyjmowanie 1-2 tabletek dopochwowych w nocy.

Wewnątrz - 125-250 tysięcy jednostek co 6 godzin.

Formularze wydania

Nystatyna jest dostępna w tabletkach po 250 tysięcy jednostek i 500 tysięcy jednostek; tabletki dopochwowe 100 tysięcy jednostek; maść, 100 tysięcy jednostek / 1 g.

Nystatyna jest częścią złożonego leku Terzhinan (tabletki dopochwowe i czopki). Skład: 100 tysięcy jednostek nystatyny, 0,2 mg ternidazolu (działanie podobne do metronidazolu), 0,1 g neomycyny i 3 mg prednizolonu. Jest stosowany w bakteryjnym zapaleniu pochwy, zapaleniu pochwy i pochwy trichomonas, zapaleniu pochwy o mieszanej etiologii. Dopochwowo przepisano jedną tabletkę lub czopek w nocy.

W ostatnich latach trwają prace nad stworzeniem mniej toksycznych liposomalnych preparatów nystatyny do podawania dożylnego..

Levorin

Leworyna ma podobieństwa z nystatyną pod względem spektrum działania, farmakokinetyki i wskazań do stosowania, ale ten lek był badany znacznie mniej niż nystatyna. Uważa się, że w niektórych przypadkach działa on z kliniczną nieskutecznością nystatyny, jednak nie przeprowadzono badań porównawczych kontrolowanych.

Wskazania do stosowania

1. Kandydoza jamy ustnej.
2. Kandydoza przełyku.
3. Kandydoza jelit.
4. Kandydoza skóry i błon śluzowych.
5. Kandydoza zapalenie sromu i pochwy.

Tryb zastosowania

Weź doustnie - 500 tysięcy jednostek co 8 godzin. W przypadku kandydozy jamy ustnej i przełyku - tabletki rozpuszczać co 8-12 godzin po jedzeniu.

Wewnątrz - do 6 lat: 20-25 tysięcy jednostek na 1 kg masy ciała dziecka co 8-12 godzin, dzieci powyżej 6 lat: 250 tysięcy jednostek co 8-12 godzin. Podjęzykowo - 3-10 lat: 1/4 tabletki co 8 godzin, 10-15 lat: 1/2 tabletki co 8 godzin.

Formularze wydania

Leworyna jest produkowana w tabletkach po 500 tysięcy jednostek; w postaci tabletek do żucia o pojemności 500 tysięcy jednostek; w postaci maści 500 tysięcy jednostek / 1 g.

Natamycyna (Pimafucin)

W porównaniu z nystatyną natamycyna ma nieco szersze spektrum działania: działa na grzyby Candida, Fusaria, a także Trichomonas. Podobnie jak nystatyna, dostępna do stosowania miejscowego i wewnętrznego.

Wskazania do stosowania

1. Kandydoza jamy nosowej.
2. Kandydoza jamy ustnej.
3. Kandydoza jelit.
4. Kandydoza skóry.
5. Candidiasis and trichomonas vulvovaginitis.
6. Candidiasis balanoposthitis.
7. Zakażenia grzybicze oka - zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie rogówki (charakter szczery lub wściekły).

Tryb zastosowania

Natamycyna jest przyjmowana doustnie - 0,1 g co 6 godzin. W przypadku kandydozy jamy ustnej dotknięte obszary należy leczyć 1-2 ml zawiesiny 4-6 razy dziennie. W przypadku zapalenia sromu i pochwy przepisuje się 1 pimafucynę dopochwową na noc.

Weź natamycynę w ilości 0,1 g co 12 godzin. W kandydozie jamy ustnej do leczenia błony śluzowej zalecana jest zawiesina 0,5 ml.

Formularze wydania

Wytwarzana jest natamycyna (pimafucyna) Tabletki 0,1 g; dopochwowe czopki 0,1 g; krem, 2%; zawieszenie, 2,5%; maść do oczu, 1%; zawieszenie oka, 5%.

Natamycyna jest częścią złożonego preparatu „Pimafukort”. Maść i krem ​​zawierają: natamycynę 10 mg, neomycynę 3,5 mg, hydrokortyzon-17-maślan 10 mg; balsam - natamycyna 10 mg, neomycyna 1,75 mg, hydrokortyzon-17-maślan 5 mg. Stosowany w dermatozach o etiologii bakteryjnej i grzybowej.

Amfoterycyna B (Fungizon)

Amfoterycyna B, w przeciwieństwie do Nystatyny i Leworyny, ma szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i działa na niektóre pierwotniaki. Chociaż jest to jedyny antybiotyk polienowy do podawania dożylnego.

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

• Grzyby: Candida (C. albicans i non-albicans Candida spp.), Aspergillus, histoplasma, blastomycetes, mucor, cryptococcus, coccidioid, paracoccidioid, sporotrix.
• Amfoterycyna B nie działa na dermatofity.
• Pierwotniaki: Leishmania, trochę ameby.

Amfoterycyna B praktycznie nie jest wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Stosuje się tylko dożylnie kroplówkę. Penetruje wiele narządów i tkanek, ale słabo przechodzi przez BBB. Wydalane przez nerki. Okres półtrwania wynosi od 24 do 48 godzin, ale przy dłuższym stosowaniu może wzrosnąć do 15 dni z powodu kumulacji w tkankach.

Skutki uboczne

Amfoterycyna B jest bardzo toksyczna i ma liczne działania niepożądane:

1. reakcje alergiczne;
2. zaburzenia dyspeptyczne i dyspeptyczne;
3. gorączka, dreszcze;
4. niedociśnienie;
5. neurotoksyczność (niedowład, drżenie, drgawki);
6. nefrotoksyczność;
7. zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipomagnezemia);
8. hematotoksyczność (niedokrwistość);
9. lokalne działanie drażniące (zapalenie żył).

Wskazania do stosowania

Ciężkie postacie grzybic układowych:

1. kandydoza;
2. aspergiloza;
3. blastomykoza;
4. kokcydioidomikoza;
5. kryptokokoza;
6. histoplazmoza;
7. sporotrichoza;
8. mucormycosis.
9. Leiszmanioza trzewna i śluzówkowo-skórna (lek alternatywny).

Przeciwwskazania

• Upośledzona czynność wątroby.
• Upośledzona czynność nerek.
• Cukrzyca.

Wszystkie przeciwwskazania są względne, ponieważ amfoterycyna B jest lekiem, który prawie zawsze stosuje się ze względów zdrowotnych.

Ostrzeżenia

Ze względu na fakt, że podczas infuzji dożylnej z reguły odnotowuje się niepożądane działania niepożądane, konieczne jest uważne monitorowanie pacjenta, monitorowanie obrazu krwi, funkcji wątroby, nerek, elektrolitów w surowicy. Wskazane jest wykluczenie leków nefrotoksycznych, cytostatyki i premedykacji lekami przeciwbólowymi (paracetamol, ibuprofen) i lekami przeciwhistaminowymi (difenhydramina).

Tryb zastosowania

Dorośli i dzieci

• Dawka testowa - 1 mg w 20 ml 5% glukozy dożylnie przez 1 godzinę.
• Dawka terapeutyczna wynosi 0,7–1,5 mg na 1 kn masy ciała na dzień (średnio 1 mg na 1 kg masy ciała na dzień), jest rozcieńczana w 400 ml 5% glukozy, podawana dożylnie kroplami w ilości 0,2-0 4 mg / kg / h (o masie ciała około 70 kg - 50-100 mg przez 6 godzin); z leiszmaniozą - 0,5-1,0 mg na 1 kg co drugi dzień przez 8 tygodni lub do podania dawki kursowej 1,5-2,0 g. Ryzyko działań niepożądanych i niepożądanych reakcji leku, w tym nefrotoksyczności, jest znacznie zmniejszone przy stałym dożylnym podawaniu podawany.

Formularze wydania

Amfoterycyna B jest wytwarzana w fiolkach zawierających 0,05 g proszku do przygotowania roztworu do infuzji z rozpuszczalnikiem (5% glukozy); również w postaci maści, 3%.

Amfoterycyna B liposomalna (Ambizom)

Ze względu na fakt, że głównym problemem podczas stosowania amfoterycyny B jest jej wysoka toksyczność, opracowano nowe postacie dawkowania leku oparte na nośnikach lipidowych. Najbardziej udaną z tych form jest amfoterycyna B, zamknięta w liposomach..

Główne różnice między liposomem amfoterycyny B i amfoterycyną B.

Amfoterycyna B, osadzona w błonach liposomowych (pęcherzyki tłuszczowe otrzymane przez zdyspergowanie fosfolipidów w wodzie) jest nienaruszona w stosunku do normalnych tkanek i jest uwalniana w swojej aktywnej formie tylko wtedy, gdy liposom kontaktuje się z komórką grzyba. Dlatego główną zaletą liposomalnej amfoterycyny B jest poprawiona tolerancja.

Różnice w stosunku do „standardowej” amfoterycyny B:

• praktycznie nie przenika do tkanki nerkowej, dlatego ma niższą nefrotoksyczność (zalecaną przede wszystkim pacjentom z zaburzeniami czynności nerek);
• rzadziej powoduje gorączkę, dreszcze, niedociśnienie, niedokrwistość;
• nie jest wymagana dawka testowa.

Tryb zastosowania

Dorośli i dzieci

Amfoterycyna jest wstrzykiwana do liposomalnej kroplówki dożylnej - 1-3 mg na 1 kg masy ciała pacjenta dziennie przez 0,5-1 godziny.

Formularz zwolnienia

Dostępne w fiolkach po 0,05 g proszku do przygotowania roztworu do infuzji.

Charakterystyka i lista przeciwgrzybiczych leków przeciwbakteryjnych z grupy azoli

Imidazole

Ta grupa jest reprezentowana przez miejscowe preparaty i ketokonazol, który jest stosowany wewnętrznie i miejscowo. Nie ma zasadniczych różnic między preparatami do stosowania miejscowego (klotrimazol, mikonazol, oksykonazol, ekonazol itp.). Bifonazol zajmuje nieco odosobnioną pozycję..

Klotrimazol (Canesten)

Klotrimazol ma szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, ale aktywność przeciw Candida ma pierwszorzędne znaczenie. Podano aktywność przeciwko wielu bakteriom (paciorkowcom, gronkowcom, bakteroidom) i Trichomonas, ale wpływ na te mikroorganizmy nie został odpowiednio zbadany. Używany lokalnie.

Skutki uboczne

Może powodować łagodny rumień, pieczenie, swędzenie, wysypkę.

Wskazania do stosowania

1. Dermatophytosis (rzęsistkowica, mikrosporia, naskórka).
2. Grzybica paznokci.
3. Kandydoza skóry i błon śluzowych.
4. Kandydoza zapalenie sromu i pochwy.

Formularze wydania

Klotrimazol jest dostępny w postaci kremu, 1%; roztwór, 1% i tabletki dopochwowe 0,1 g każda.

Klotrimazol jest również częścią preparatu złożonego Triderm (maść i krem ​​zawierający 1% klotrimazolu, 0,1% gentamycyny i 0,05% betametazonu), który jest stosowany w leczeniu zapalenia skóry powikłanego wtórnym zakażeniem i epidermofitozy stóp.

Mikonazol (Mykozolon, Klion-D)

Mikonazol jest preparatem do stosowania miejscowego. Widmo aktywności jest zbliżone do klotrimazolu.

Formy uwalniania i wskazania do stosowania „Mykozolon” ​​(maść: w 1 g - 20 mg mikonazolu i 2,5 mg prednizolonu) - stosuje się w przypadku zmian skórnych o mieszanej etiologii grzybowej i bakteryjnej, którym towarzyszy ciężkie zapalenie i swędzenie.

Klion-D (tabletki dopochwowe: mikonazol 0,1 g, metronidazol 0,1 g) - stosowany w leczeniu kandydalnego zapalenia sromu i pochwy, bakteryjnego zapalenia pochwy. Zastosuj 1 tabletkę do pochwy przed snem..

Oksykonazol (krem Mifungar)

Oksykonazol jest preparatem do stosowania miejscowego. Widmo aktywności jest zbliżone do klotrimazolu.

Skutki uboczne

Czasami powoduje rumień, pieczenie, mrowienie, swędzenie w miejscu aplikacji.

Wskazania do stosowania

1. Dermatophytosis (rzęsistkowica, mikrosporia, naskórka).
2. Grzybica paznokci.
3. Kandydoza skóry.

Formularz zwolnienia

Oksykonazol jest dostępny w postaci kremu, 1%.

Bifonazol (Mikospor)

Bifonazol działa przeciw dermatofitom (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), Drożdżom i grzybom pleśniowym, patogenom erythrasma (C.minutissimum) i kolorowym porostom (M.furfur).

Bifonazol doskonale wnika w zainfekowane warstwy skóry i pozostaje tam przez długi czas..

Skutki uboczne

Może powodować miejscowe reakcje skórne (zaczerwienienie, łuszczenie się itp.).

Wskazania do stosowania

1. Dermatophytosis (rzęsistkowica, mikrosporia, naskórka).
2. Grzybica paznokci.
3. Kandydoza skóry.
4. Versicolor.
5. Erythrasma.

Tryb zastosowania

Bifonazol stosuje się miejscowo (z wyjątkiem pochwy!) Raz dziennie, najlepiej przed snem.

Formularze wydania

Bifonazol jest dostępny w postaci kremu, 1%; żel, 1%; roztwór, 1%; a także krem ​​w zestawie do leczenia grzybicy paznokci (z dodatkiem mocznika); w postaci proszku.

Ketokonazol (Nizoral, Oronazole)

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

Ketokonazol w swoim szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego jest zbliżony do amfoterycyny B. W przeciwieństwie do tej ostatniej działa na dermatofity (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) I Pseudoallescheria boydii, ale nie wpływa na aspergillus i śluz.

Ketokonazol jest dobrze wchłaniany w przewodzie żołądkowo-jelitowym, biodostępność wynosi do 75%. Wchłanianie wymaga kwaśnego środowiska w żołądku, które sprzyja tworzeniu się rozpuszczalnego chlorowodorku ketokonazolu. Penetruje wiele narządów i tkanek, ale słabo przechodzi przez BBB. Metabolizowany w wątrobie, wydalany głównie z przewodu pokarmowego, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi do 6-10 godzin.

Skutki uboczne

1. Zaburzenia dyspeptyczne.
2. Neurotoksyczność (ból głowy, otępienie, senność).
3. Uszkodzenie wątroby, aż do rozwoju śmiertelnego zapalenia wątroby.
4. Naruszenie biosyntezy hormonów steroidowych, co przejawia się zmniejszeniem produkcji testosteronu, ginekomastią, oligospermią, impotencją (działanie antyandrogenne).

Interakcje z innymi lekami

• Leki zobojętniające sok żołądkowy, leki przeciwcholinergiczne, H2-blokery i inhibitory pompy protonowej zmniejszają wchłanianie ketokonazolu, ponieważ zmniejszają kwasowość w żołądku. Dlatego ketokonazol należy przyjmować 2 godziny przed przyjęciem tych leków.
• Hamując mikrosomalne enzymy wątrobowe (cytochrom P450), ketokonazol hamuje metabolizm cyklosporyny, glukokortykoidów, pośrednich antykoagulantów, zwiększając ich stężenie we krwi.
• Ketokonazolu nie należy łączyć z cyzaprydem, terfenadyną i astemizolem ze względu na ryzyko śmiertelnych zaburzeń rytmu serca.

Wskazania do stosowania

1. Grzybice ogólnoustrojowe (szczególnie blastomikoza, paracoccidioidomycosis, histoplazmoza u pacjentów z zachowaną odpornością).
2. Zakażenia wywołane przez P.boydii - zapalenie zatok, zapalenie wnętrza gałki ocznej (jeden z wybranych leków).
3. Przewlekła kandydoza skóry i błon śluzowych.
4. Przewlekłe oporne kandydozy zapalenie sromu i pochwy.
5. Łojotokowe zapalenie skóry głowy (patogen - grzyb lipofilowy Pityrosporum ovale) - miejscowo w postaci szamponu.

Ostrzeżenia

Przed przepisaniem ketokonazolu należy rozważyć jego potencjalne korzyści pod kątem ryzyka uszkodzenia wątroby. Zalecane jest regularne monitorowanie czynności wątroby..

Tryb zastosowania

Wewnątrz - 0,4 g raz dziennie z posiłkami przez 6-12 miesięcy; z kandydalnym zapaleniem sromu i pochwy - 0,4 g dziennie przez 5 dni.

Wewnątrz - 3 mg na 1 kg masy ciała dziennie w 1 dawce.

Formularze wydania

Ketokonazol jest wytwarzany w tabletkach 0,2 g; a także szampon Nizoral, który zawiera 2% ketokonazol.

Azotan ekonazolu (Pevaryl, Ecodax)

Ekonazol jest lekiem przeciwgrzybiczym pochodzącym z imidazolu, który ma szerokie spektrum działania po zastosowaniu miejscowym. W wyniku leczenia przejawia się działanie grzybobójcze i bakteriobójcze, hamowane jest wytwarzanie ergosterolu, który reguluje przepuszczalność ściany komórkowej mikroorganizmów.

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

Lek jest aktywny przeciwko dermatofitom, drożdżom, pleśniom, niektórym bakteriom Gram-dodatnim i tak dalej. Należy zauważyć, że lek pomaga niszczyć grzyby odporne na inne leki..

Całkowite zniszczenie grzybów następuje w ciągu trzech dni, eliminując objawy swędzenia i pieczenia. W przypadku zastosowania zewnętrznego odnotowano niewielkie wchłanianie ogólnoustrojowe. Substancja czynna gromadzi się w naskórku i skórze właściwej. Wydalanie z organizmu występuje w składzie kału i moczu.

Przeciwwskazania

Głównym przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość. Ponadto należy zachować ostrożność podczas laktacji i wczesnej ciąży.

Skutki uboczne

Podczas stosowania tego leku możliwe jest: pieczenie, swędzenie, przekrwienie i podrażnienie skóry, pokrzywka, suchość, zanik skóry i tak dalej.

Wskazania do stosowania

Ten lek jest przepisywany na następujące choroby.

1. Dermatomikozy, które powodują dermatofity, drożdże, grzyby pleśniowe i tak dalej;
2. Erythrasma, wielokolorowy porost, infekcje skóry wywołane przez mikroorganizmy Gram-dodatnie;
3. Grzybica paznokci, grzybica sromu i pochwy, grzybica balanitis, zapalenie jelita grubego, grzybica przewodu słuchowego.

Tryb zastosowania

Prawie wszystkie formy tego leku są do użytku zewnętrznego.

• Aerozol lub krem ​​nakłada się 2 razy dziennie na dotknięte obszary skóry. Średni przebieg leczenia wynosi 2 tygodnie, ale można wydłużyć czas trwania terapii do 1,5 miesiąca.
• W tym samym czasie krem ​​Ekonazol i czopki stosuje się dopochwowo, głęboko w pochwie, głównie w nocy. Z reguły 50 mg czopków i krem ​​są przepisywane do stosowania w ciągu 2 tygodni, a 150 mg czopków podaje się przez 3 dni. Jeśli leczenie nie było wystarczająco skuteczne, możliwe jest zwiększenie kursu o 3 dni, a także ponowne leczenie po 10 dniach. Być może stosowanie leku podczas menstruacji.
• Leczenie grzybic przewodu słuchowego odbywa się przez zaszczepienie 1-2 kropli roztworu lub za pomocą gazy turunda, którą zwilża się w roztworze i wprowadza do kanału słuchowego.

Formularze wydania

Azotan ekonazolu (Pevaryl, Ecodax) jest dostępny w postaci aerozolu, kremu, proszku i roztworu - przeznaczonych do użytku zewnętrznego, a także czopków dopochwowych.

Charakterystyka przeciwgrzybiczych leków przeciwbakteryjnych z grupy triazolu

Triazole

Flukonazol (Diflucan, Flucostat, Mikomaks, Mikosist)

Flukonazol jest nowoczesnym lekiem przeciwgrzybiczym, który ma niższe spektrum działania w porównaniu do amfoterycyny B i ketokonazolu, ale ma znacznie lepszą tolerancję. Równie skuteczny do podawania doustnego i dożylnego.

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

Flukonazol jest najbardziej aktywny przeciwko trzem odmianom Candida (C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis), cryptococcus i coccidioid, w mniejszym stopniu przeciwko dermatofitom, paracoccidioid, blastomycetes, histoplasma, sporotrix.

Odporność na flukonazol często obserwuje się u C.glabrata i C.krusei.

Prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym, jego biodostępność wynosi około 75% i nie zależy od przyjmowania pokarmu. Ten lek przeciwgrzybiczy przenika dobrze do różnych tkanek, przechodzi przez BBB. Nie jest metabolizowany w organizmie, wydalany głównie przez nerki. Ma długi okres półtrwania wynoszący 30 godzin, który znacznie wzrasta wraz z niewydolnością nerek.

Skutki uboczne

1. Zaburzenia dyspeptyczne.
2. Zwiększona aktywność transaminaz.
3. Wysypka skórna (przestań brać).

Interakcje z innymi lekami

• Flukonazol znacząco zwiększa stężenie fenytoiny, glipizydu i cyklosporyny we krwi. Zauważono również umiarkowany wzrost stężeń teofiliny i pośrednich antykoagulantów..
• Ryfampicyna 25% zmniejsza stężenie flukonazolu we krwi.

Wskazania do stosowania

1. Kandydoza ogólnoustrojowa (zapalenie opon mózgowych, zapalenie otrzewnej, posocznica, zapalenie płuc itp.) Wywołana przez C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis.
2. Kandydoza zapalenie sromu i pochwy.
3. Zapalenie pęcherza moczowego.
4. Miejscowa kandydoza (przełyk, skóra, błona śluzowa jamy ustnej i gardła).
5. Kryptokokowe zapalenie opon mózgowych u pacjentów z zakażeniem HIV.
6. Dermatophytosis.

Tryb zastosowania

• Z kandydozą skóry i błon śluzowych, wewnątrz lub dożylnie wlewu 0,1 g dziennie w jednym podaniu (0,2 g można podawać pierwszego dnia) przez 7-14 dni (czasami do 1 miesiąca).
• Z zapaleniem pęcherza moczowego - wewnątrz pierwszego dnia 0,2 g, następnie 0,1 g dziennie przez 4 dni.
• W przypadku kryptokokozy i kandydozy ogólnoustrojowej - kroplówka dożylna pierwszego dnia - 0,4 g, w kolejnych dniach 0,2 g, ze stabilizacją - w granicach 0,1-0,2 g dziennie, kurs trwa od 6- 12 miesięcy.
• Z dermatofitozą - w środku 0,05 g dziennie przez 4-6 tygodni.
• Z kandydalnym zapaleniem sromu i pochwy - raz w środku 0,15 g.

• W przypadku ogólnoustrojowej kandydozy i kryptokokozy 3–6 mg na 1 kg masy ciała dziecka na dzień, doustnie lub dożylnie, w jednym podaniu.
• Z kandydozą skóry i błon śluzowych, kroplówka doustnie lub dożylnie 1-2 mg na 1 kg masy ciała na dzień.

Formularze wydania

Flukonazol (Diflucan, Mikomax, Mikosist, Flukostat) jest dostępny w kapsułkach 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g i 0,2 g; w fiolkach z roztworem 0,05 g, 0,1 g i 0,2 g.

Itrakonazol (Orungal)

Itrakonazol jest nowoczesnym lekiem przeciwgrzybiczym o nieco innym spektrum działania niż flukonazol. Fundamentalne znaczenie ma działanie itrakonazolu w stosunku do aspergillus..

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

Aspergillus, blastomycetes, histoplasmas, Candida (najbardziej wrażliwe są C. albicans, najmniej C. C. glabrata i C. krusei), cryptococcus, coccidioid, paracoccidioid, pseudo-allesheria, sporotrix, dermatofity, M. furfur.

Itrakonazol jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym i do wchłaniania wymagany jest normalny poziom kwasowości w żołądku. Biodostępność jest wyższa podczas przyjmowania itrakonazolu z jedzeniem (ponad 80%) niż na czczo (55%). Wnika dobrze w różne tkanki. Wysokie stężenia obserwuje się w naskórku i płytkach paznokci, płucach, wątrobie, skórze, kościach, narządach płciowych.

Jednak itrakonazol, w przeciwieństwie do flukonazolu, nie przenika do BBB. Jest metabolizowany w wątrobie, wydalany głównie z przewodu pokarmowego. Ma długi okres półtrwania - od 30-45 godzin, co nie zmienia się wraz z niewydolnością nerek.

Skutki uboczne

• Bóle głowy.
• Zaburzenia dyspeptyczne.

W przypadku stosowania w dużych dawkach (ponad 0,4-0,6 g na dzień) możliwe są następujące:

• zaburzenia wodno-elektrolitowe (hipokaliemia, obrzęk);
• nadciśnienie tętnicze;
• niewydolność nadnerczy.

Interakcje z innymi lekami

• Hamując mikrosomalne enzymy wątrobowe (cytochrom P450), itrakonazol zaburza metabolizm wątrobowy, a tym samym zwiększa stężenie we krwi wielu leków: pośrednich antykoagulantów, doustnych leków przeciwcukrzycowych, cyklosporyny, digoksyny itp. Dlatego itrakonazolu nie można łączyć z cyzaprydem, terfenadyną wysokiego ryzyka i astemizizonem ciężkie zaburzenia rytmu serca.
• Leki zobojętniające sok żołądkowy, leki przeciwcholinergiczne, H2-blokery i inhibitory pompy protonowej, zmniejszające kwasowość w żołądku, pogarszają wchłanianie itrakonazolu i zmniejszają jego stężenie w osoczu około 2 razy. Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (ryfampicyna, fenobarbital itp.) Zmniejszają stężenie itrakonazolu we krwi.

Wskazania do stosowania

Ciężkie grzybice ogólnoustrojowe i miejscowe:

• aspergiloza (płucna i pozapłucna, szczególnie z opornością na amfoterycynę B lub słabą tolerancją);
• sporotychoza (lek z wyboru);
• blastomykoza;
• histoplazmoza;
• kandydoza (z wyjątkiem wywołana przez C. glabrata i C. krusei);
• kryptokokoza (ale nie kryptokokowe zapalenie opon mózgowych!);
• kokcydioidomikoza;
• paracoccidioidomycosis;
• wielokolorowe porosty;
• dermatofitoza (w tym poważne uszkodzenie rąk, stóp);
• grzybica paznokci.

Ostrzeżenie

Itrakonazolu nie można stosować w przypadku grzybic mózgowych, ponieważ nie przenika on przez BBB.

Tryb zastosowania

• Z kandydozą błony śluzowej jamy ustnej i gardła - 0,1-0,2 g dziennie w 1-2 dawkach przez 15 dni.
• Z kandydalnym zapaleniem sromu i pochwy - 0,2 g co 12 godzin (1 dzień) lub 0,2 g dziennie przez 3 dni.
• W przypadku dermatofitozy - 0,1 g dziennie przez 30 dni lub 0,2 g co 12 godzin przez 7 dni.
• Z grzybicą paznokci - 0,2 g dziennie przez 3 miesiące; alternatywny schemat to 0,2 g co 12 godzin przez 7 dni w miesiącu. Kurs powtarza się przez dwa kolejne miesiące (z uszkodzeniem palców) lub trzy (z uszkodzeniem palców).
• Z wielokolorowym porostem - 0,2 g dziennie przez 7 dni.
• W przypadku grzybic ogólnoustrojowych - 0,1-0,2 g co 12 godzin przez 6-12 miesięcy (u pacjentów z zakażeniem HIV - przyjmowanie przez całe życie), w stanach zagrażających życiu, stosuje się dawkę nasycenia - 0,2 g co 8 godzin w w ciągu 3 dni.

Formularze wydania

Itrakonazol (Rumikoz, Irunin, Orungal, Canditral, Itrazol) jest wytwarzany w kapsułkach 0,1 g; również jako roztwór do podawania doustnego, 100 mg / 10 ml; roztwór do wstrzykiwań w ampułkach, 10 mg / ml.

Charakterystyka przeciwgrzybiczych leków przeciwbakteryjnych z grupy alliloamin

Allyloaminy

Ta grupa obejmuje dwa leki - terbinafinę, stosowane wewnętrznie i miejscowo oraz Naftifin - do stosowania miejscowego. Pomimo dość szerokiego spektrum działania, alliloaminy, oparte na właściwościach farmakokinetycznych, są stosowane tylko w przypadku grzybic powierzchownych, głównie w przypadku dermatofitozy.

Naftyn (Mycoderil)

Naftifin jest środkiem przeciwgrzybiczym, który odnosi się do alliloamin. Mechanizm działania związany jest z hamowaniem biosyntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia syntezy ściany komórkowej patogenu.

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

Ma działanie grzybobójcze na dermatofity, grzyby pleśniowe, patogeny sporotrichozy. Działa na grzyby grzybobójczo lub grzybobójczo, w zależności od konkretnego szczepu. Ma działanie przeciwdrobnoustrojowe przeciwko różnym mikroorganizmom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, które często łączone są z grzybami. Działa przeciwzapalnie, zmniejsza swędzenie. Charakteryzuje się przedłużonym działaniem, trwającym do 24 godzin.

Skutki uboczne

W niektórych przypadkach mogą wystąpić niepożądane reakcje: w miejscu aplikacji suchość i zaczerwienienie skóry uczucie pieczenia.

Wskazania do stosowania

1. Grzybica paznokci.
2. Pityriasis versicolor.
3. Epidermofitoza dużych fałdów skóry i stóp.
4. Rubromykoza.
5. Trichofytoza.
6. Microsporia.
7. Kandydoza skóry.
8. Grzybica z wtórną infekcją bakteryjną.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na naftyno.
• Ciąża i laktacja.

Uwaga! Stosowanie w ciąży w zalecanych dawkach nie wpływa niekorzystnie na płód.

Tryb zastosowania

Indywidualny, stosowany zewnętrznie 1-2 razy dziennie, czas trwania leczenia waha się od 2 tygodni do 6 miesięcy.

Formularz zwolnienia

Naftyna (Mycoderil) jest dostępna w postaci roztworu do użytku zewnętrznego, przezroczystego, bezbarwnego lub lekko żółtego, o zapachu etanolu.

Terbinafina (Lamisil)

Terbinafina jest nowoczesnym lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym głównie w leczeniu dermatofitozy i grzybicy paznokci.

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

• Grzyby: dermatofity (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), Candida, M.furfur, blastomycetes, histoplasmas, sporotrix.
• Bakterie: S. aureus, E.faecalis, P.aeruginosa, P.acnes i niektóre inne, jednak znaczenie kliniczne tej aktywności nie jest znane.

Terbinafina jest dobrze wchłaniana w przewodzie pokarmowym, biodostępność wynosi do 70%, a częściowo po zastosowaniu miejscowym. Ze względu na dyfuzję przez warstwę skórną skóry, a także wydzielanie przez gruczoły łojowe i potowe, tworzy wysokie stężenie w warstwie rogowej naskórka, płytkach paznokci. Jest metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 11-17 godzin, zwiększa się przy niewydolności nerek i wątroby.

Skutki uboczne

1. Przewód żołądkowo-jelitowy: zaburzenia dyspeptyczne i dyspeptyczne, zmiany smaku.
2. Bóle głowy.
3. Skóra: podrażnienie, pieczenie, swędzenie.

Interakcje z innymi lekami

Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (ryfampicyna itp.) Zmniejszają stężenie terbinafiny we krwi, a inhibitory (cymetydyna i inne) zwiększają ją wręcz przeciwnie.

Wskazania do stosowania

1. Dermatophytosis - uszkodzenie stóp, dłoni, obszarów pachwinowych, skóry głowy.
2. Grzybica paznokci.
3. Wielokolorowy porost (lokalny).

Tryb zastosowania

Terbinafinę stosuje się doustnie - w dawce 0,25 g na dobę w jednej dawce przez 2-6 tygodni, z grzybicą paznokci - 1,5-3 miesięcy. Przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 50 ml / min i przy poważnym naruszeniu czynności wątroby dawkę zmniejsza się 2 razy.

Po zastosowaniu miejscowym terbinafina - 2 razy dziennie przez 1-4 tygodnie.

Dzieci powyżej 2 lat

Dzieci o masie ciała mniejszej niż 20 kg - 0,0625 g dziennie, dzieci o masie ciała 20-40 kg - 0,125 g dziennie, dzieci o masie ciała większej niż 40 kg - 0,25 g dziennie.

Formularze wydania

Terbinafina jest dostępna w tabletkach 0,125 g i 0,25 g; w postaci kremu 1%; spray, 1% i roztwór, 1%.

Charakterystyka leków przeciwgrzybiczych różnych grup chemicznych

Flucytozyna (Ankotil)

Flucitozyna jest stosowana w ciężkich grzybicach ogólnoustrojowych, zwykle w połączeniu z amfoterycyną B, ponieważ oporność na Candida i kryptokoki szybko rozwija się podczas monoterapii.

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

Candida (C. albicans i non-albicans Candida spp., W tym odporne na flukonazol), aspergillus, cryptococcus, czynniki wywołujące chromoblastomykozę.

Jest dobrze wchłaniany w przewodzie żołądkowo-jelitowym, biodostępność wynosi do 80%. Jest dobrze rozprowadzany w tkankach i narządach, przenika do BBB. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 75% poziomu w surowicy. Lekko metabolizowany z tworzeniem 5-fluorouracylu. Wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania 3-6 godzin z niewydolnością nerek znacznie się wydłuża.

Skutki uboczne

Flucytozyna często powoduje poważne działania niepożądane..

1. GIT - zaburzenia dyspeptyczne i dyspeptyczne, czasem ciężkie zapalenie jelit.
2. Neurotoksyczność - ból głowy, zawroty głowy, letarg, omamy, drgawki.
3. Hematotoksyczność - leukopenia, małopłytkowość (częściej w połączeniu z amfoterycyną B i zaburzeniami czynności nerek). Opisano rozwój agranulocytozy i śmiertelnej niedokrwistości aplastycznej..
4. Hepatotoksyczność (do ciężkiego uszkodzenia wątroby).

Środki kontroli działań niepożądanych: analiza zawartości leukocytów i płytek krwi we krwi 2 razy w tygodniu.

Ostrzeżenia

• Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z cytopenią. Dwa razy w tygodniu należy określić filtrację kłębuszkową.
• Jeśli to możliwe, konieczne jest monitorowanie stężenia flucytozyny w surowicy (szczególnie w połączeniu z amfoterycyną B), a najważniejsze jest określenie stężenia resztkowego.

Wskazania do stosowania

1. Monoterapia
2. Chromoblastomikoza (lek z wyboru).
3. Zapalenie pęcherza moczowego.
4. W połączeniu z amfoterycyną B.
5. Ciężka kandydoza ogólnoustrojowa.
6. Kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.
7. Aspergiloza oporna na monoterapię.
8. Grzybicze zapalenie wsierdzia.

Tryb zastosowania

Dorośli i dzieci

Flucytozyna jest przepisywana doustnie i dożylnie - 100-200 mg na 1 kg masy ciała na dobę w 4 dawkach (podanie).

Formularze wydania

Flucytozyna jest wytwarzana w kapsułkach 0,5 g; i jako roztwór 10 mg / ml.

Gryzeofulwina

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

Gryzeofulwina ma bardzo wąskie spektrum działania i działa tylko na grzyby dermatofitowe (Epidermophyton spp. I inne). W przypadku kandydozy i innych grzybic nieskuteczne.

Gryzeofulwina jest dobrze wchłaniana w przewodzie pokarmowym, szczególnie gdy jest przyjmowana z tłustymi pokarmami. Gromadzi się w komórkach naskórka. Nowo powstała keratyna podczas leczenia zawiera gryzeofulwinę i dlatego jest odporna na inwazję grzybową. Tak więc odzyskiwanie następuje po całkowitym zastąpieniu zainfekowanej keratyny. Jest metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki. Okres półtrwania eliminacji wynosi od 10-20 godzin, przy niewydolności nerek nie zmienia się.

Skutki uboczne

1. GIT - zaburzenia dyspeptyczne i dyspeptyczne.
2. Neurotoksyczność: ból głowy, zawroty głowy.
3. Światłoczułość.
4. Alergia krzyżowa z penicylinami, ponieważ gryzeofulwina jest wytwarzana przez promienisty grzyb z rodzaju Penicillium.
5. Zespół toczniopodobny.

Interakcje z innymi lekami

• Gryzeofulwina jest induktorem mikrosomalnych enzymów wątrobowych, dlatego przyspiesza metabolizm pośrednich leków przeciwzakrzepowych, doustnych środków antykoncepcyjnych, doustnych leków przeciwcukrzycowych, teofiliny.
• Wzmacnia działanie alkoholu.

Wskazania do stosowania

1. Dermatofitoza (naskórka, mikrosporia, rzęsistkowica) stóp, dłoni, skóry głowy, włosów z nieskutecznością terapii miejscowej.
2. Grzybica paznokci.
3. Przeciwwskazania
4. Ciąża.
5. Poważne uszkodzenie wątroby.
6. Toczeń rumieniowaty układowy.

Tryb zastosowania

Wewnątrz - 0,25-0,5 g co 12 godzin, z uszkodzeniem skóry i włosów przez 2-6 tygodni, z uszkodzeniem paznokci - 6-12 miesięcy.

Wewnątrz - 10 m na 1 kg masy ciała dziecka dziennie, w 1-2 dawkach.

Formularze wydania

Gryzeofulwina jest dostępna w tabletkach 0,125 g i 0,5 g; jak również zawiesina w fiolkach 125 mg / 5 ml.

Jodek potasu

Jodek potasu jest stosowany jako stężony roztwór (1,0 g / ml) w przypadku niektórych grzybic ogólnoustrojowych jako preparat rezerwowy, częściej z powolną limfatyczną postacią sporotrichozy.

Skutki uboczne

1. GIT - zaburzenia dyspeptyczne.
2. Zmiany czynności tarczycy.
3. Limfadenopatia.
4. Obrzęk ślinianek podżuchwowych.
5. Reakcje jodowe - wysypka, nieżyt nosa, zapalenie spojówek, zapalenie jamy ustnej, zapalenie krtani, zapalenie oskrzeli.

Wraz z rozwojem poważnych działań niepożądanych można zmniejszyć dawkę lub tymczasowo przerwać przyjmowanie. Po 1-2 tygodniach leczenie wznawia się przy niższych dawkach..

Wskazania do stosowania

1. Skórna sporotychoza limfatyczna.
2. Grzybica paznokci (basidiobolomycosis itp.).

Tryb zastosowania

Wewnątrz: początkowa dawka jodku potasu to 5 kropli nasyconego roztworu co 8 asów, następnie pojedyncza dawka jest zwiększana o 5 kropli na tydzień i doprowadzana do 40-50 kropli co 8 godzin.

Wewnątrz: początkowa dawka jodku potasu wynosi 5 kropli co 8 godzin, dawka terapeutyczna to 25-40 kropli co 8 godzin.

Jodek potasu należy przyjmować po posiłkach, rozcieńczając go wodą, mlekiem lub sokami owocowymi.

Chloronitrofenol (nitrofungina)

Chloronitrofenol jest pochodną fenolu do stosowania miejscowego, działa grzybobójczo na dermatofity i Candida.

Skutki uboczne

1. Lokalne - podrażnienie skóry, światłoczułość. Przy zwiększonej wrażliwości skóry na lek jest 2 razy rozcieńczony wodą.
2. Systemowe - przy losowym spożyciu możliwe jest wystąpienie ciężkich zaburzeń dyspeptycznych i dyspeptycznych, a także ciężkiego zatrucia z powodu ogólnego toksycznego działania pochodnej fenolowej.

Wskazania do stosowania

1. Dermatophytosis.
2. Kandydoza skóry.
3. Grzybicze zmiany w zewnętrznym przewodzie słuchowym.

Tryb zastosowania

• W przypadku grzybic skóry smaruj dotknięte obszary 2-3 razy dziennie, aż znikną objawy kliniczne. Aby zapobiec nawrotowi, aplikuj 1-2 razy w tygodniu przez 4-6 tygodni.
• W przypadku uszkodzenia przewodu słuchowego - położyć gaziki zwilżone lekiem, 1 raz dziennie, najlepiej w nocy.

Ostrzeżenie

Chloronitrofenol Barwi skórę i odzież jasnożółtym..

Formularz zwolnienia

Chloronitrofenol jest dostępny w postaci roztworu, 1%.

Tetraboran sodu

Wcześniej tetraboran sodu był znany jako boraks. W postaci 20% roztworu gliceryny stosuje się do smarowania jamy ustnej kandydalnym zapaleniem jamy ustnej co 4-6 godzin po jedzeniu.

Leki przeciwgrzybicze o szerokim spektrum działania

Cyclopirox (Batrafen)

Działanie przeciwgrzybicze cyklopiroksu polega na hamowaniu wejścia do komórki i indukowaniu eliminacji składników niezbędnych do jego żywotnej aktywności z komórki. Działa przeciwbakteryjnie na patogeny Gram-dodatnie i większość Gram-ujemnych. Hamuje rozwój mykoplazm i trichomonad.

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

Jest najbardziej skuteczny w leczeniu chorób wywoływanych przez dermatofity, pleśń i grzyby drożdżopodobne lub ich poszczególne szczepy (Candida albicans, T. Mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Scopulariopsis brevicaulis, Trichophyton rubrum, Microsporum canis, Malassezia furfur). Należy również zauważyć, że lek hamuje reprodukcję Trichomonas i Mycoplasma.

Skutki uboczne

Reakcje miejscowe (rzadko): swędzenie, pieczenie lub podrażnienie skóry, przekrwienie i łuszczenie się skóry w pobliżu dotkniętego paznokcia; reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość na lek.
2. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego stosowanie leku Batrafen, lakieru do paznokci, u dzieci w wieku poniżej 10 lat, a także u kobiet w ciąży i laktacji, nie zostało wykazane.
3. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego stosowanie leku w czasie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

Wskazania do stosowania

1. Grzybicze choroby paznokci.
2. Grzybica paznokci.
3. Zmiany grzybicze pochwy i skóry (kandydoza pochwy).
4. Jako środek zapobiegawczy w zakażeniach grzybiczych.

Specjalne instrukcje

Aby zapobiec wysychaniu lakieru, szczelnie zamknij pokrywkę po użyciu. Aby zapobiec przyklejaniu się nasadki, unikaj lakierowania nici. Po otwarciu butelki lek można stosować przez 6 miesięcy, z zastrzeżeniem warunków przechowywania..

Podczas leczenia nie zaleca się stosowania kosmetycznego lakieru do paznokci. Przy przedłużonym zewnętrznym stosowaniu leku możliwe są zjawiska uczulające..

Tryb zastosowania

Zewnętrznie. Przed pierwszym zastosowaniem lakieru do paznokci Batrafen maksymalną możliwą liczbę dotkniętych paznokci należy usunąć nożyczkami, a pilnik do paznokci należy nałożyć na pozostałą płytkę paznokcia, aby uzyskać nierówną powierzchnię. Lakier nakłada się cienką warstwą na dotknięty paznokieć 1 raz co drugi dzień w pierwszym miesiącu, podczas drugiego - 2 razy w tygodniu, podczas trzeciego - 1 raz w tygodniu. Raz w tygodniu (na przykład w niedzielę) lakier usuwa się zwykłym rozpuszczalnikiem lub po zeskrobaniu ciepłej kąpieli, a rosnącą dotkniętą część płytki paznokcia należy ponownie usunąć nożyczkami. Jeśli powłoka lakiernicza zostanie uszkodzona w okresie między nałożeniem lakieru, nałóż lakier ponownie tylko na te obszary paznokcia, w których powłoka lakiernicza jest uszkodzona.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości zmiany płytki paznokcia z grzybem, ale okres leczenia nie powinien przekraczać 6 miesięcy.

Formularz zwolnienia

Cyclopirox (Batrafen) produkowany jest w postaci lakieru do paznokci, 8%.

Cyclopirox jest również częścią kremów, czopków, żeli, lakierów do paznokci i szamponów.