Bisfosfoniany w leczeniu osteoporozy: lista skutecznych leków

Bisfosfoniany są ważną częścią leczenia osteoporozy, ponieważ zmniejszają ryzyko powikłań o połowę. Ale leki te mają zarówno zalety, jak i wady, z którymi należy się zapoznać przed rozpoczęciem leczenia..

Mechanizm akcji

Skład bisfosfonianów obejmuje 2 fosfoniany (związki organiczne zawierające fosfor). Wiążą się z wapniem i przenikają do kości. Mają tendencję do gromadzenia się w tkance kostnej.

Ważną cechą tych funduszy jest to, że zapobiegają niszczeniu niszczących substancji w kości, co zapobiega ich uszkodzeniu. Hamują niszczące działanie osteoklastów i sprzyjają rozwojowi osteoblastów, które biorą udział w tworzeniu nowej tkanki kostnej. W wyniku tego kości stają się silniejsze, szybciej się regenerują..

Klasyfikacja

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy dzielą się na 2 grupy:

• zawierające azot;
• wolne od azotu lub proste bisfosfoniany.

Leki zawierające azot to leki drugiej i trzeciej generacji. Są bardziej skuteczne i ulepszone niż zwykłe bisfosfoniany. Na przykład leki tylodronianowe są skuteczne tylko w przypadku choroby Pageta..

Nazwy leków z grupy „bisfosfoniany zawierające azot” do leczenia osteoporozy:

• Środki kwasu zoledronowego. To jest Zometa, Zoledronate. Są skuteczne w ciężkich postępujących postaciach osteoporozy. Leki mają również działanie przeciwnowotworowe, selektywnie działają na tkankę kostną, mają podobny skład do siatki kostnej..
• Leki kwasu ibandronianowego. Nazwy leków w tej grupie to Ibandronate, Bonviva, Bondronate. Środki są najbardziej odpowiednie dla kobiet w okresie menopauzy. Zmniejszają prawdopodobieństwo osteoporozy i złamań patologicznych. Leki mają wyraźny efekt terapeutyczny w przerzutach.
• Środki oparte na alendronianu sodu Najpopularniejsze leki z tej grupy bisfosfonianów to Tevanat, Strongos, Alental, Fosamax, Ostalon. Przywracają strukturę kości i normalizują procesy metaboliczne, odpowiednie dla mężczyzn i kobiet. Najbardziej skuteczny w przypadku osteoporozy starczej, choroby Pageta i złośliwej hiperkalcemii.
• Risedronate. Popularne leki to Actonel, Rizarteva, Risendros. Skuteczny w deformacji zapalenia kości.

Bisfosfoniany do leczenia osteoporozy są dostępne w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań. Leki do leczenia dobierane są indywidualnie dla pacjenta.

Lista leków z klasy prostych bisfosfonianów stosowanych w osteoporozie:

Substancją czynną może być kwas tiludronowy, etydronian lub klodronian. Leki są skuteczne w hiperkalcemii, osteolizie, kamicy szczawianowej w nerkach, chorobie Pageta. Zapobiegają przerzutom do kości w raku piersi.

Zolendronian

Narzędzie jest dostępne w postaci roztworów do wstrzykiwań. Jest wygodny w użyciu, ponieważ jest wprowadzany raz w roku.

Wskazaniami do stosowania są osteoporoza i choroba Pageta. Nie można stosować leku z indywidualną wrażliwością i zaburzeniami czynności nerek, a także z zapaleniem wątroby typu B i ciążą.

Bondronate

Lek jest dostępny w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań. Substancją czynną jest kwas ibandronowy. Musisz wypić 1 tabletkę na czczo lub wykonać jeden zastrzyk raz w miesiącu.

Podczas stosowania roztworu lek podaje się dożylnie przez 15 minut.

Kwas alendronowy

Dostępne w formie tabletu. Kwas alendronowy jest jednym z najsilniejszych bisfosfonianów zawierających azot. Jego analogami są Alendra, Ostalon, Ostemax i Londromaks.

Konieczne jest przyjęcie tabletki na pusty żołądek w ciągu 30 minut. przed posiłkami raz w tygodniu. Musisz pić leki tego samego dnia, nie pomijaj przyjmowania.

Lek należy porzucić w przypadku indywidualnej nietolerancji, ciężkiego stadium niewydolności nerek i niskiego poziomu wapnia we krwi.

Kwas klodronowy

Analogi to Klobir, Sindronai, Bonefos. Wskazania do stosowania:

• osteoporoza;
• zniszczenie kości spowodowane przez komórki rakowe;
• zapobieganie przerzutom do kości;
• hiperkalcemia wywołana przez onkologię.

Istnieją 2 formy uwalniania - tabletki i roztwór do infuzji.

Etindronian sodu

Lek należy do grupy prostych bisfosfonianów. Analogi - Pleostat i Xidiphone. Wskazaniami do stosowania są osteoporoza, choroba Pageta, a także hiperkalcemia spowodowana onkologią lub kamieniami nerkowymi szczawianu.

Etindronian sodu jest zatwierdzony dla dzieci poniżej 3 roku życia.

Wraz z leczeniem należy przyjmować witaminę D, wapń i magnez. Schemat leczenia zależy od wieku pacjenta i ciężkości choroby. Kurs trwa 2-3 miesiące. Można to powtórzyć po 1-2 miesięcznej przerwie.

Klondronat

Substancją czynną jest klodronian disodowy. Lek jest dostępny w postaci kapsułek i roztworów. Wskazania do stosowania:

• osteoliza spowodowana przerzutami do kości lub szpiczakiem mnogim;
• hiperkalcemia, która występuje w wyniku przerzutów do kości lub złośliwego guza w kości.

Dawkowanie jest przepisywane przez lekarza. Przebieg leczenia nie przekracza 10 dni.

Tiludronian

Dostępne w formie tabletu. Nadaje się do leczenia osteoporozy i deformacji osteodystrofii. Schemat leczenia to 1 tabletka 2 godziny przed posiłkiem lub po nim. Przebieg leczenia wynosi 3 miesiące, a następnie musisz zrobić przerwę w ciągu sześciu miesięcy.

Ibandronian sodu

Inne nazwy leku to kwas Ibandronowy, Bonviva, Boniva i Bondronate. Najczęściej lek jest przepisywany w celu zapobiegania i leczenia osteoporozy występującej podczas menopauzy.

Jest skuteczny w przerzutach do kości i niedoborze wapnia z powodu procesów nowotworowych, jest odpowiedni do wzmacniania kości i zapobiegania złamaniom..

Lek jest dostępny w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań dożylnych.

Jak wziąć?

W przypadku osteoporozy bisfosfoniany należy przyjmować tylko na pusty żołądek przez 30 minut. przed posiłkami. Tabletki nie można żuć, należy ją połknąć w całości. W przeciwnym razie wrzody mogą tworzyć się w jamie ustnej..

Po przyjęciu postaci tabletki konieczne jest przyjęcie pozycji pionowej przez co najmniej godzinę. Zmniejsza to negatywny wpływ na przewód pokarmowy, zmniejsza prawdopodobieństwo owrzodzeń.

Przez 1,5 godziny przed lub po przyjęciu leku nie należy jeść produktów mlecznych i zawierających wapń. Podobny zakaz dotyczy preparatów magnezu i żelaza..

Proste bisfosfoniany należy przyjmować w połączeniu z wapniem i witaminą D. Niedopuszczalne jest picie alkoholu jednocześnie z tymi lekami.

Podczas leczenia bisfosfonianami ważne jest, aby pić dużo wody, należy pić tabletki z dużą ilością płynu (od 200 do 400 ml).

Podczas terapii konieczne jest monitorowanie funkcjonowania nerek, a także monitorowanie poziomu wapnia we krwi. W żadnym wypadku nie należy przekraczać dawki przepisanej przez lekarza. W przeciwnym razie mogą wystąpić nieodwracalne skutki..

Skutki uboczne

Pomimo wysokiej skuteczności bisfosfoniany w leczeniu osteoporozy mają wiele skutków ubocznych. Na tle długotrwałej terapii mogą wystąpić takie niepożądane objawy:

• reakcje alergiczne w postaci pokrzywki, wysypki skórnej lub wstrząsu anafilaktycznego;
• ból głowy i ból mięśni;
• słabość i senność;
• zmniejszona ostrość wzroku, ból oka, zapalenie spojówek;
• objawy ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych (gorączka, dreszcze, gorączka);
• ból brzucha, nudności, zaparcia lub biegunka;
• złamanie biodra;
• hipokalcemia (szczególnie z lekami dożylnymi);
• martwica kości szczęki (w leczeniu leków zawierających azot).

Działania niepożądane mogą się nasilać podczas stosowania leków z innych grup. Na przykład przy stosowaniu NLPZ występuje obciążenie przewodu żołądkowo-jelitowego, w leczeniu diuretyków pętlowych hipokalcemia jest wysoka, a podczas leczenia aminoglikozydami zwiększa się toksyczne uszkodzenie nerek.

Przeciwwskazania do stosowania to wrzód żołądka lub wrzód dwunastnicy, ciężka patologia układu sercowo-naczyniowego. Względnym przeciwwskazaniem jest niewydolność nerek.

Zalety i wady

Bisfosfoniany są skuteczne nawet przy zaawansowanej osteoporozie, gdy występują patologiczne złamania. Mają kilka zalet:

• zatrzymują wapń w kościach i przyczyniają się do jego wchłaniania;
• mieć działanie przeciwbólowe i przeciwnowotworowe;
• zapobiegać fuzji złośliwych komórek ze strukturami kostnymi;
• hamują powstawanie przerzutów do kości.

Istotną zaletą preparatów bisfosfonianowych w osteoporozie jest to, że efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 10 lat. Działają szybko. Maksymalne stężenie leku osiąga się 1 godzinę po podaniu. Ponadto leki są stosunkowo bezpieczne..

Wśród niedociągnięć można wyróżnić następujące wady:

• czas trwania leczenia - przebieg leczenia złamań może wynosić od 2 do 5 lat;
• potrzeba przyjmowania leku wyłącznie na pusty żołądek;
• niska biodostępność.

Niedogodnością jest to, że pacjenci odbiegają od schematu leczenia wskazanego przez lekarza, co powoduje działania niepożądane.

Analogi

Analogi tych funduszy nie istnieją, ponieważ bisfosfoniany są substytutami naturalnych substancji - pirofosforanów.

Istnieje wiele nazw tych leków, ale wszystkie są wydawane wyłącznie na receptę. Konieczne jest ścisłe przestrzeganie schematu leczenia, aby uzyskać najbardziej wyraźny efekt terapeutyczny i zminimalizować skutki uboczne.

Bisfosfoniany i radioterapia

Zastosowanie bisfosfonianów w przerzutach do kości

Bisfosfoniany są wskazane do stosowania w zmianach układu kostnego, które są główną przyczyną śmierci w grupach pacjentów z przerzutami do kości. Często występują przerzuty do kości, ból, złamania, ucisk rdzenia kręgowego lub korzeni nerwowych, a także hiperkalcemia. W oparciu o cechy radiograficzne przerzuty do kości są często określane jako osteoblastyczne lub osteolityczne.

Osteoblastyczne i osteolityczne wady tkanki kostnej są dwiema biegunowymi opcjami, jednak liczba i aktywność osteoklastów wzrasta w większości przypadków przerzutowego uszkodzenia kości, w tym z typowymi osteoblastycznymi przerzutami raka prostaty. Stwierdzono, że patologiczna aktywacja osteoklastów odgrywa kluczową rolę w występowaniu i rozwoju powikłań ze szkieletu.

Podczas stosowania bisfosfonianów ryzyko powikłań ze szkieletu jest zmniejszone w przypadku różnych nowotworów złośliwych. W szczególności podczas stosowania preparatów pamidronianu i kwasu zoledronowego w grupach pacjentów ze szpiczakiem mnogim i rakiem piersi z przerzutami do kości obserwuje się zmniejszenie częstości powikłań kostnych.

Ponadto, pod wpływem kwasu zoledronowego u pacjentów z chorobami, przerzuty do kości raka prostaty, raka płuc i innych guzów litych również zmniejszają ryzyko powikłań kostnych. Pomimo faktu, że bisfosfoniany są mocno ugruntowane w praktyce klinicznej jako leki do leczenia podtrzymującego w leczeniu pacjentów z przerzutowym uszkodzeniem tkanki kostnej, nie opracowano jeszcze jednolitego podejścia w odniesieniu do optymalnego czasu, schematu podawania i czasu trwania leczenia w celu zapobiegania powikłaniom kostnym.

Występowanie przerzutów do kości charakteryzuje się wzajemnym oddziaływaniem między komórkami nowotworowymi a metabolicznie aktywną tkanką kostną. Wraz ze wzrostem i postępem przerzutów komórki nowotworowe przylegają do struktur kostnych, inwazji, neoangiogenezy i proliferacji. Na podstawie badań przedklinicznych zasugerowano, że bisfosfoniany hamują każdy z powyższych etapów patogenezy.

W trzech randomizowanych kontrolowanych badaniach oceniano wpływ klodronianu na rozwój przerzutów do kości u kobiet z pierwotnym rakiem piersi w obecności wysokiego ryzyka. Zgodnie z wynikami dwóch z trzech badań klinicznych klodronian znacznie zmniejszył częstość występowania nowych przerzutów do kości.

Leczenie układu mięśniowo-szkieletowego w rosyjskich klinikach

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy są sztucznymi substytutami naturalnych związków chemicznych, które przyczyniają się do wzmocnienia wzmocnienia tkanki kostnej. Osteoporoza jest uważana za jedną z najbardziej podstępnych i powszechnych chorób, które sprawiają, że ludzkie kości są kruche i kruche..

Rezultatem jest pojawienie się nieznośnego bólu stawów, wzrost złamań w najbardziej niebezpiecznych miejscach, takich jak kręgosłup, szyja uda. Często kobiety chorują w okresie menopauzy, choroba ma większe predyspozycje genetyczne.

Zniszczenie i kruchość tkanki kostnej jest procesem naturalnego wieku w tkankach organizmu. A działanie bisfosfonianów może blokować dostęp substancji, które stymulują proces resorpcji osteoklastów. Mówiąc najprościej, składniki w składzie leku nie pozwalają substancjom niszczącym kości. Głównym faktem jest to, że bisfosfoniany działają bezpośrednio na dotkniętą tkankę kostną.

Lek ma działanie znieczulające i nie pozwala na koalescencję złośliwych komórek z matrycą kostną, zatrzymując w ten sposób tworzenie przerzutów, a także jest w stanie utrzymać i regulować poziom wapnia w możliwie największym stopniu i przyczyniać się do jego aktywnego wchłaniania w mikrostrukturze kości.

Klasyfikacja

Preparaty bisfosfonianowe konwencjonalnie dzieli się na dwie grupy, które są całkowicie różne pod względem działania:

• Preparaty zawierające azot;
• Preparaty bezazotowe.

Bisfosfoniany zawierające azot (aminobisfosfoniany) - zawierają następujące substancje:

1. „Alendronian sodu” to niehormonalny lek, który koryguje metabolizm między tkankami kostnymi i kształtuje ich normalną strukturę. Możliwe zastosowanie dla mężczyzn i kobiet.
2. „Kwas ibandronianowy” jest preparatem bisfosfonianów trzeciej generacji. Jest dobrze ugruntowany w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej u kobiet. Kwas ibandronianowy jest szeroko stosowany w hiperkalcemii (nadmierny wzrost wapnia we krwi). Stosowanie tego leku nie jest zalecane dla mężczyzn.
3. „Kwas zoledronowy” - charakteryzuje się zdolnością do selektywnego oddziaływania na tkankę kostną. Lek selektywnie wpływa na strukturę kości ze względu na jej podobieństwo do sieci kostnej. Ważnym efektem jest właściwość przeciwnowotworowa. Na bazie tego kwasu powstają następujące bisfosfoniany: Zoledronian, Zometa. Jest przepisywany w leczeniu postępującej postaci osteoporozy.
4. „Ibandronian sodu” („Bonviva”, „Bondronate” - preparaty na jego bazie) - zmniejsza aktywność osteoklastów, zmniejsza niszczenie kości. Jest stosowany głównie w profilaktycznym leczeniu złamań u kobiet po menopauzie..

Proste bisfosfoniany wolne od azotu:

• Tiludronian sodu (kwas tiludronowy) - gromadzi związki fosforanów i wapnia w kościach, przyczyniając się do ich mineralizacji i wzmocnienia. Jest stosowany w przypadku nadmiernej miękkości kości lub w leczeniu choroby Pageta. Nieprzypisany do dzieci.
• „Etidronian” („Didronel”, „Xidiphon”, kwas etidronowy) - zalecany w leczeniu osteoporozy z towarzyszącymi procesami onkologicznymi, z chorobą Pageta i patologiami nerek. Jest zawsze przepisywany wraz z preparatami wapnia..
• „Klodronian” (klodronian sodu, „Bonefos”, „Klobir”) - jest przepisywany w pierwotnym raku piersi, aby w odpowiednim czasie zapobiec rozwojowi przerzutów do kości. Zapobiega rozwojowi hiperkalcemii i osteolizy.

Bisfosfoniany są postaciami dawkowania sprzedawanymi wyłącznie na receptę i pod obowiązkowym nadzorem lekarza. Wstęp bez recepty może być szkodliwy! Nie diagnozuj osteoporozy na własną rękę!

Wspólne leczenie Czytaj więcej gt;gt;

Najważniejsze w przyjmowaniu leku jest stosowanie go ściśle na pusty żołądek, pół godziny przed posiłkiem, co znacznie poprawi działanie leków. Nie zapominaj, że leki w tej grupie mogą powodować zapalenie przewodu żołądkowo-jelitowego. Dlatego po przyjęciu leku należy pozostawać w pozycji pionowej przez około godzinę, co znacznie zmniejszy ryzyko erozji żołądka.

Bisfosfoniany w osteoporozie: czy są skuteczne i bezpieczne?

Bisfosfoniany to syntetyczne analogi naturalnych pirofosforanów, które stanowią podstawę macierzy kostnej i hamują niszczenie substancji kostnej.

Jak działają bisfosfoniany, nie jest jeszcze jasne. Udowodniono jedynie, że łączą się one z segmentami kostnymi hydroksyapatytu, zmniejszają ich zginanie i obniżają poziom oksyproliny i fosfatazy alkalicznej w krążeniu ogólnoustrojowym. Hamują aktywność osteoblastów, które spowalniają resorpcję kości..

Niektóre rodzaje bisfosfonianów mogą blokować wytwarzanie mewalonianu, głównej substancji niezbędnej do tworzenia osteoblastów, a także obniżać poziom difosforanu geranylu zaangażowanego w tworzenie osteoklastów. Ponadto związki te mają działanie przeciwnowotworowe i przeciwbólowe..

Bisfosfoniany, w zależności od struktury chemicznej, dzielą się na dwie grupy:

• te, które nie zawierają atomów azotu;
• aminobisfosfoniany, które obejmują azot.

Proste bisfosfoniany obejmują:

1. Tiludronian (Skelid) jest przepisywany w leczeniu osteoporozy i deformacji osteodystrofii. Przyjmuj 1 raz dziennie (400 mg) 2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Pij trochę wody lub soku owocowego. Czas trwania terapii wynosi 3 miesiące. Po 6 miesiącach przerwy kurs można powtórzyć..
2. Etidronian (Phosphotech, 99mTc, Xidifon, Pleostat, Didronel) jest przepisywany do deformacji osteodystrofii, osteoporozy, hiperkalcemii, która rozwija się przeciwko nowotworom złośliwym i kamieniom nerkowym szczawianu. Są uwalniane w postaci do wstrzyknięć i doustnych. Na tle leczenia z reguły zaleca się podawanie preparatów wapnia, magnezu i witaminy D. Schemat leczenia zależy od ciężkości choroby i wieku pacjenta. Leki na bazie etidronianu są zatwierdzone do stosowania u dzieci w wieku poniżej 3 lat. W leczeniu i zapobieganiu osteoporozie lek stosuje się w dawce 5-7 mg / kg przez 2-3 miesiące, po 1-2 miesiącach leczenie powtarza się. Wraz ze spadkiem gęstości mineralnej kości i utratą gąbczastej substancji u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów czas leczenia wynosi co najmniej 12 miesięcy w dziennej dawce 5-10 mg / kg masy ciała. Dzienna dawka powinna być podzielona na 2 dawki. Na tle leczenia musisz przestrzegać diety bogatej w wapń i, jeśli to konieczne, brać ze sobą preparaty farmaceutyczne.
3. Klodronian (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos) jest przepisywany w osteoporozie, złośliwym wchłanianiu kości, w zapobieganiu przerzutom do kości u pacjentów z pierwotnym rakiem piersi oraz w hiperkalcemii spowodowanej przez onkologię. Ampułki i postacie doustne są dostępne w handlu. Preparatów doustnych zawierających klodronian nie należy myć płynami zawierającymi dwuwartościowe kationy (mleko, woda mineralna). Kapsułki są przyjmowane bez żucia. Tabletkę (800 mg) można podzielić na dwie połowy, ale należy je przyjmować w tym samym czasie, bez kruszenia lub żucia. Formy do wstrzykiwań rozpuszcza się w 500 ml soli fizjologicznej lub 5% glukozie. Schemat leczenia w każdym przypadku jest wybierany indywidualnie.

Wśród aminobisfosfonianów najczęściej przepisywanych:

1. Kwas zoledronowy (Zoledronate, Aklast, Zometa) selektywnie wpływa na tkankę kostną, hamuje aktywność osteoklastów powodujących lizę kości. Dlatego jest z powodzeniem stosowany u pacjentów z osteoporozą. Główną cechą zoledronianu jest to, że hamuje on resorpcję kości, a jednocześnie nie wykazuje niepożądanego wpływu na tworzenie i mineralizację tkanki kostnej, na jej właściwości mechaniczne. Przypisuj w postaci powolnych infuzji dożylnych. Schemat leczenia zależy od ciężkości choroby, ale aby zmaksymalizować efekt terapeutyczny pierwszej dawki, drugi system można ustawić dopiero po tygodniu.
2. Ibandronate (synonimy Bondronate, Bonviva). Ten bisfosfonian jest przepisywany w leczeniu i zapobieganiu osteoporozie, w tym w okresie menopauzy, w celu zapobiegania złamaniom kości, przerzutom do kości, nadmiarowi wapnia spowodowanemu przez raka.
   Doustne postacie dawkowania przyjmuje się na godzinę przed posiłkiem, lekiem lub płynem (z wyjątkiem zwykłej wody). Po zażyciu leków opartych na Ibandronate musisz znajdować się w pozycji pionowej przez 1 godzinę. Nie pozwalaj na ich odbiór w nocy.
   Dożylne zastrzyki są dozwolone tylko w warunkach szpitalnych. Konieczne jest upewnienie się, że substancja czynna, z iv, nie dostanie się do tętnicy i sąsiednich tkanek.
3. Kwas alendronowy (Fosamax, Osterepar, Forosa, Strongos, Ostalon, Alental) jest niehormonalnym inhibitorem resorpcji kości, normalizuje metabolizm w tkance kostnej, aktywuje osteogenezę, kontroluje równowagę między procesami niszczenia i odbudowy, stymuluje tworzenie prawidłowej struktury histologicznej tkanki. Jest przepisywany w osteoporozie pomenopauzalnej i starczej w celu zapobiegania złamaniom, w chorobie Pageta i złośliwej hiperkalcemii.
4. Risedronian (synonimy Rizendros, Actonel, Rizarteva) jest objęty schematem leczenia osteoporozy i deformującego zapalenia kości. Dostępne w tabletkach.

Związki te wykazują wysoką skuteczność w osteoporozie, zatrzymują zespół bólowy w nowotworach złośliwych, którym towarzyszą przerzuty do kości, usuwają hiperkalcemię związaną z rakiem, ale mają wiele niepożądanych skutków ubocznych.

Wśród głównych negatywnych skutków zaobserwowanych podczas leczenia bisfosfonianami warto anulować:

• toksyczne działanie na nerki;
• hipokalcemia występująca przy stosowaniu dożylnych postaci dawkowania;
• martwica kości szczęki, rozwijająca się podczas leczenia bisfosfonianami zawierającymi azot;
• wysokie ryzyko złamań szyjki kości udowej podczas leczenia zoledronianami, co jest związane z blokowaniem procesów odzyskiwania w kościach pacjentów z rakiem;
• migotanie przedsionków, szczególnie u pacjentów z patologiami układu sercowo-naczyniowego;
• zaburzenia dyspeptyczne: ból żołądka, zaparcia lub luźne stolce, nudności, dysfagia;
• wrzody układu pokarmowego;
• gorączka, bóle mięśni i inne objawy grypopodobne, które są spowodowane aktywacją limfocytów T;
• reakcje skórne (wysypka, rumień);
• ogólna słabość;
• zaburzenia widzenia, ból oka, zapalenie spojówek i zapalenie twardówki;
• reakcje alergiczne: pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Należy pamiętać, że przy jednoczesnym wyznaczeniu bisfosfonianów i:

• NLPZ zwiększają ryzyko wystąpienia niepożądanych efektów w układzie pokarmowym;
• przy równoległym podawaniu z diuretykami pętlowymi wzrasta prawdopodobieństwo hipokalcemii i hipomagnezemii;
• w połączeniu z aminoglikozydami zwiększa się toksyczny wpływ na nerki;
• na tle leczenia bisfosfonianami nie pozwolimy na alkohol.

Bisfosfoniany i hiperkalcemia

Hiperkalcemia, którą obserwuje się w nowotworach złośliwych, występuje głównie z powodu zwiększonego uwalniania wapnia z tkanki kostnej. W przypadku przerzutowego uszkodzenia kości uwalniany jest z nich wapń z powodu miejscowego zniszczenia tkanki kostnej przez osteoklasty.

Ponadto może wystąpić hiperkalcemia w nowotworach złośliwych z powodu wydzielania peptydu przez tkankę nowotworową. Pod wpływem peptydu występuje hiperkalcemia z powodu aktywacji osteoklastów, a także z powodu zmniejszonego wydalania wapnia przez nerki. Wytwarzanie peptydu obserwuje się w różnych nowotworach złośliwych, takich jak rak piersi, rak płaskonabłonkowy, rak nerkowokomórkowy, szpiczak mnogi i niektóre rodzaje chłoniaków..

W obecności hiperkalcemii z powodu nowotworów złośliwych najskuteczniejszymi lekami są dożylne bisfosfoniany. W Stanach Zjednoczonych pamidronian i kwas zoledronowy są lekami z wyboru w leczeniu zarówno łagodnej, jak i ciężkiej hiperkalcemii. Podczas stosowania tych leków, kilka dni po rozpoczęciu leczenia, większość pacjentów normalizuje stężenie wapnia w osoczu krwi;

Odpowiedź na leczenie trwa 1-4 tygodnie. Na podstawie danych uzyskanych w randomizowanych kontrolowanych badaniach stwierdzono, że podczas stosowania dożylnych form kwasu zoledronowego i preparatów ibandronianowych normokalcemię obserwowano częściej i utrzymywała się dłużej niż podczas stosowania pamidronianu, chociaż różnice były stosunkowo niewielkie.

Bisfosfoniany w osteoporozie: czy są skuteczne i bezpieczne?

Najczęstsze działania niepożądane związane z dożylnym podawaniem bisfosfonianów obejmują przejściowe reakcje grypowe ostrej fazy (gorączka, bóle stawów i bóle mięśni), które rozwijają się w ciągu 24 godzin po przyjęciu leku. Hipokalcemia jest również charakterystyczna, ale rzadko towarzyszą jej jakiekolwiek objawy..

Aby zapobiec wystąpieniu objawów hipokalcemii, zaleca się przepisanie wapnia (500-1000 mg / dzień.) I witaminy D (400 jm / dzień.) Wewnątrz. W przypadku niedoboru witaminy D, a także w przypadku uporczywej hipokalcemii, co jest rzadkie, wskazane jest pozajelitowe podawanie tej witaminy. Bisfosfoniany mają wyraźną nefrotoksyczność, której stopień zależy od całkowitych dawek, a także od częstości dożylnego podawania leków.

Przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 30 ml / min powołanie leków w tej grupie jest przeciwwskazane. Ponadto należy zmniejszyć dawkę bisfosfonianów z klirensem kreatyniny od 30 do 60 ml / min. Przed rozpoczęciem każdego cyklu leczenia bisfosfonianami należy ocenić stężenie kreatyniny w osoczu krwi Podczas stosowania preparatów kwasu zoledronowego, a także innych bisfosfonianów, istnieje zwiększone ryzyko martwicy kości żuchwy.

Prawie wszyscy pacjenci, u których rozwinęło się to powikłanie, mieli w przeszłości choroby jamy ustnej. Aby zmniejszyć ryzyko martwicy kości w grupach pacjentów o podwyższonym ryzyku, wskazane jest dokładne odkażanie jamy ustnej, regularne badania stomatologiczne, a także odmowa stomatologicznych interwencji chirurgicznych podczas leczenia preparatami kwasu zoledronowego.

Najlepsze bisfosfoniany do leczenia osteoporozy: skład i forma uwalniania, instrukcje użytkowania, cena

Bisfosfoniany do leczenia osteoporozy są dość często stosowane. Leki te mają na celu zmniejszenie gęstości kości, a także zapobiegają utracie wapnia. Leki te mogą być stosowane wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, wyraźnie przestrzegając zalecanego schematu leczenia. Właściwe leczenie pozwala przywrócić tkankę kostną w krótkim czasie..

Co to są bisfosfoniany?

Bisfosfoniany - sztuczne substytuty naturalnych związków chemicznych, które przyczyniają się do wzmocnionego wzmocnienia kości

Bisfosfoniany to grupa leków, których działanie ma na celu zmniejszenie postępu utraty masy kostnej i masy kostnej. W swojej strukturze przypominają naturalne minerały biorące udział w metabolizmie kości. Podczas stosowania bisfosfonianów niszczenie kości jest zmniejszone..

Grupa tych leków nadaje się nie tylko do leczenia osteoporozy, ale także do jej zapobiegania. Ponadto leki są stosowane w leczeniu innych procesów patologicznych w tkance kostnej. Bisfosfoniany dzielą się na 2 kategorie: zawierające azot i nie zawierające azotu.

Skład i forma wydania

Skład leków zależy od ich klasy. Zawierające azot obejmują następujące składniki:

• Alendronian sodu Ma na celu korekcję metabolizmu w tkance kostnej.
• Kwas zoledronowy. Jest stosowany w leczeniu procesów onkologicznych, a także zapobiega niszczeniu kości.
• Kwas ibandronowy. Zapobiega rozwojowi hiperkalcemii.
• Ibandronian sodu. Ma na celu zapobieganie procesom destrukcyjnym w tkance kostnej.

Bisfosfoniany wolne od azotu zawierają następujące substancje:

• Klodronian Stosowany w leczeniu przerzutów do kości, a także zapobiega hiperkalcemii.
• Etidronian Stosowany w leczeniu nowotworów złośliwych i choroby Pageta.
• Tiludronian sodu Ma na celu mineralizację i wzmocnienie kości.

Bisfosfoniany są wytwarzane w postaci tabletek do podawania doustnego i do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Bisfosfoniany mają na celu stabilizację stanu szkieletu w procesach patologicznych, którym towarzyszy spadek siły kości.

Leki pomagają zatrzymać wapń i fosfor w kościach, a także zapobiegają przerzedzaniu. Mechanizm działania zależy od wpływu na osteoklasty. Bisfosfoniany hamują ich wzrost i rozpoczynają proces autodestrukcji.

Bisfosfoniany stosuje się w leczeniu raka. Hamują wzrost przerzutów, a także stabilizują stan pacjenta. Przy regularnym stosowaniu mają następujące efekty:

• Przyczyniają się do eliminacji bólu.
• Zapobiegaj rozprzestrzenianiu się przerzutów.
• Wyeliminuj Calcemia.

Wskazania do stosowania

Objawy osteoporozy najczęściej nie pojawiają się, ludzie mogą żyć przez wiele lat, nie podejrzewając, że takie procesy zachodzą w ich ciele

Bisfosfoniany są stosowane w wielu stanach patologicznych. Obejmują one:

• Osteoporoza.
• Osteopenia dowolnego typu.
• choroba Pageta.
• Do celów profilaktycznych z prawdopodobieństwem złamań.
• Leczenie i zapobieganie przerzutom do kości.
• Zmniejszenie objawów w początkowych stadiach uszkodzenia kości w raku.
• Leczenie samych nowotworów złośliwych.
• Hipogonadyzm u kobiet.

Biofosfoniany w większości przypadków są stosowane jako część złożonej terapii. Pozwala to osiągnąć najlepsze wyniki w krótkim czasie..

Przeciwwskazania i ograniczenia

Obecność przeciwwskazań zależy od konkretnego przyjętego leku, dlatego przed rozpoczęciem leczenia należy uważnie przeczytać instrukcję użycia. Typowe przeciwwskazania obejmują:

• Podwyższony poziom wapnia w organizmie.
• Nadwrażliwość lub indywidualna nietolerancja na substancje, które tworzą.
• Ciąża w dowolnym momencie i okresie karmienia piersią.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
• Wrzód żołądka lub dwunastnicy w ostrym stadium.
• Patologie w gruczole sutkowym.
• Choroby układu krwiotwórczego związane z ryzykiem zakrzepów krwi.
• Dzieci poniżej 14 lat.

W przypadku chorób nerek stosowanie narkotyków jest dozwolone, ale tylko z zachowaniem ostrożności. W przypadku jakichkolwiek chorób przewlekłych, a także na starość, musisz regularnie odwiedzać lekarza i uważnie monitorować swój stan.

Skutki uboczne

Podczas stosowania tych leków mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Reakcje alergiczne.
• Stany depresyjne, zaburzenia snu.
• Obniżenie ciśnienia krwi.
• Zaburzenia rytmu serca.
• Ból brzucha.
• Nudności wymioty.
• Skurcze mięśni.
• Martwica kości.
• Gorączka, dreszcze (głównie z zastrzykiem).

Interakcje z narkotykami i alkoholem

Alkohol i narkotyki najczęściej negatywnie wpływają na organizm.

Interakcja z innymi lekami i alkoholem indywidualnie dla każdego leku. Typowe są następujące:

• Niezgodny z innymi lekami do wstrzykiwań zawierającymi wapń..
• NLPZ przy jednoczesnym stosowaniu nasilają podrażnienie żołądka.
• Ranitydyna zwiększa wchłanianie bisfosfonianów.
• Alkohol nasila toksyczne działanie na organizm..

Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest poinformowanie lekarza prowadzącego o przyjmowaniu jakichkolwiek dodatkowych leków.

Przedawkować

Podczas stosowania dużych dawek mogą pojawić się następujące objawy:

• Nudności wymioty.
• Zaburzenia żołądka i jelit z biegunką.
• Ból brzucha.
• Ból głowy i zawroty głowy.

Jeśli pojawią się objawy przedawkowania, należy wziąć węgiel aktywowany i przerwać przyjmowanie leku.

Instrukcje użytkowania z osteoporozą

Leki z grupy bisfosfonianów są surowo zabronione. Tylko specjalista może wybrać przebieg terapii i kontrolować jej przebieg. Leki te są słabo wchłaniane w przewodzie pokarmowym, dlatego zaleca się ich stosowanie przed posiłkami. Należy pamiętać, że bisfosfoniany mają negatywny wpływ na przewód pokarmowy.

Aby uzyskać najlepszą skuteczność, leki są przyjmowane w połączeniu z wapniem i witaminą D. Dawkowanie każdego leku wybiera specjalista. Uwzględnia etap osteoporozy, wiek pacjenta i jego ogólny stan. Dawkowanie zależy również od rodzaju leku, ponieważ zawartość składników aktywnych może się w nich różnić. Dlatego nie można z całą pewnością powiedzieć, ile leku należy przyjąć.

Preparaty wapnia należy przyjmować 3 godziny po użyciu bisfosfonianów. Przebieg leczenia nie powinien być zbyt długi, ponieważ znacznie zwiększa to prawdopodobieństwo negatywnych skutków..

Cena i analogi

Koszt bisfosfonianów może wynosić od 700 do 9000 rubli. Tak duża różnica wynika ze składu i rodzaju leków. Bisfosfoniany wolne od azotu są tańsze niż te zawierające azot. Najpopularniejszym lekiem bez azotu jest Klobir, którego średni koszt to 3000 rubli. Analogi to następujące leki:

Ich koszt jest nieco niższy, a zasada działania jest identyczna. Spośród preparatów zawierających azot Bondronat jest szczególnie poszukiwany, jego koszt to 7000 rubli. Jego analogami są:

Wybierz podobne narzędzie może być tylko specjalistą. Przeciwwskazania i działania niepożądane mogą się różnić, dlatego nie zaleca się samoleczenia.

Najlepsze bisfosfoniany do leczenia osteoporozy

Wiele osób interesuje się, które leki do leczenia osteoporozy są lepsze. Najpopularniejsze z nich zostaną opisane poniżej..

Alendronian

Nie żuć ani nie rozpuszczać tabletek

Substancją czynną jest kwas alendronowy. Dostępne tylko w formie tabletu..

Zastosowanie tego leku ma na celu przywrócenie i uformowanie zdrowej tkanki kostnej, a jej struktura histologiczna pozostaje naturalna. Przyczynia się do regulacji metabolizmu wapniowo-fosforowego. Z tego powodu zwiększa się mineralizacja i gęstość kości.

Jest stosowany nie tylko w osteoporozie, ale także w chorobie Pageta i na tle długotrwałego stosowania glikokortykosteroidów. Ma następujące przeciwwskazania:

• Nadwrażliwość na składniki.
• Ciąża i laktacja.
• Przewlekłą niewydolność nerek.
• Jeśli nie jest możliwe samodzielne utrzymanie pozycji siedzącej i pionowej ciała.

Lek w większości przypadków jest łatwo tolerowany, ale wśród skutków ubocznych mogą wystąpić zaburzenia w funkcjonowaniu przewodu pokarmowego, reakcje alergiczne i bóle głowy.

Dawkowanie dobierane jest indywidualnie, średnia dawka leku wynosi 40 mg na dzień. Średni koszt to 500 rubli.

Risedronate

Lek jest dostępny w postaci tabletek. Zaleca się stosować u kobiet z osteoporozą spowodowaną zmianami hormonalnymi w organizmie. Mężczyźni podejmują się, aby zmniejszyć ryzyko złamań kości.

Skutecznie stosowany w profilaktyce osteoporozy. W takim przypadku dawka powinna być minimalna..

Zoledronian

Wspomaga wpływ na proces metaboliczny w tkance kostnej. Jest szeroko stosowany nie tylko w leczeniu osteoporozy, ale także w leczeniu raka.

Mechanizm działania nie został jeszcze w pełni zbadany, ale wyniki badań potwierdziły, że kwas zoledronowy zwiększa wytrzymałość kości i zwiększa ich mineralizację. W leczeniu przerzutów możliwe jest uzyskanie pozytywnego efektu terapeutycznego w stosunkowo krótkim czasie. Przeciwwskazania są następujące:

• Nadwrażliwość i indywidualna nietolerancja składników, które tworzą.
• Poważne zaburzenia czynności nerek.
• Niewydolność wątroby.
• Ciąża i laktacja.

Lista działań niepożądanych jest standardowa dla tej grupy leków. Jeśli pojawią się objawy negatywne, lek należy przerwać.

Lek można podawać domięśniowo, dożylnie i kroplowo. Podanie dożylne zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak dreszcze i gorączka..

Denosumab (Prolia)

Ze względu na wyjątkową farmakokinetykę denosumab ma pewne zalety w porównaniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu osteoporozy.

Lek jest uwalniany w postaci roztworu do podawania podskórnego. Działanie ma na celu zatrzymanie procesów destrukcyjnych w tkance kostnej. Lek ma wysoki stopień wchłaniania.

Lek ma na celu przywrócenie struktury kości, zwiększenie ich siły i mineralizacji. Jest zalecany kobietom w okresie menopauzy jako profilaktyka osteoporozy. W celach profilaktycznych kurs jest krótki, dawka pozostaje minimalna.

Lek praktycznie nie ma przeciwwskazań. Jest to zabronione tylko przy wysokiej zawartości wapnia we krwi i indywidualnej nietolerancji składników. Środki ostrożności są dozwolone dla kobiet w ciąży i karmiących piersią, w dzieciństwie, a także dla upośledzenia czynności wątroby i nerek..

Efekty uboczne są niezwykle rzadkie. W większości przypadków przejawiają się reakcjami alergicznymi i niewielkimi zaburzeniami przewodu żołądkowo-jelitowego. Po odstawieniu leku wszystkie działania niepożądane ustępują same i nie wymagają dodatkowego leczenia.

Teriparatide (Forsteo)

Zawiera przytarczyc hormon aminokwasowy. Ma na celu normalizację procesów metabolicznych w kościach i chrząstce. Pomaga również regulować poziom wapnia i fosforu w tkance kostnej. Przyspiesza eliminację fosforanów przez nerki.

Podczas stosowania tego leku zwiększa się mineralizacja kości, w wyniku czego poprawia się jej wytrzymałość. Dlatego lek jest szeroko stosowany w zapobieganiu złamaniom w osteoporozie.

Jeśli osteoporoza jest nieobecna, to lek ten nie jest stosowany, aby zapobiec jego pojawieniu się, ponieważ może to zwiększyć prawdopodobieństwo rozwoju mięsaka kości.

Nie zaleca się przyjmowania w połączeniu z preparatami witaminy D. Dawkowanie i czas podawania są indywidualne w każdym przypadku. Schemat leczenia wybiera specjalista po przeprowadzeniu wszystkich niezbędnych działań diagnostycznych. Jeśli wystąpią działania niepożądane i nie wystąpi efekt terapeutyczny, lek zostanie całkowicie anulowany.

Najskuteczniejsze bisfosfoniany w leczeniu osteoporozy

W leczeniu osteoporozy bisfosfoniany są lekami z wyboru, są przepisywane jako główne leczenie choroby. Dotyczą one leków, które mogą spowolnić, a nawet zatrzymać utratę kości, co wielokrotnie potwierdzają międzynarodowe badania kliniczne. Ponadto stosowanie bisfosfonianów w patologiach, którym towarzyszą kruche kości, może znacznie zmniejszyć ryzyko złamań..

Dlaczego bisfosfoniany są przepisywane w leczeniu osteoporozy

W leczeniu osteoporozy przepisywane są leki z grupy bisfosfonianów, ponieważ mają one takie zdolności:

• selektywnie gromadzą się w kościach głównie w obszarze ich zniszczenia;
• są wchłaniane przez osteoklasty i hamują ich aktywność od wewnątrz - zakłócają metabolizm, adhezję do tkanki kostnej, przyspieszają śmierć, zapobiegają tworzeniu się i dojrzewaniu nowych;
• chronić osteoblasty przed zniszczeniem przez kortyzol i glukokortykoidy (hydrokortyzon, deksametazon, prednizolon i analogi);
• pozostają w kościach nawet pod koniec leczenia.

Głównym mechanizmem utraty masy kostnej w gęstości mineralnej jest zwiększona resorpcja (zniszczenie) przez komórki zwane osteoklastami. W tym przypadku odwrotny proces osteosyntezy (tworzenie nowej macierzy kostnej) przez osteoblasty jest zaburzony. W rezultacie kości stają się kruche, łatwo łamią się po wystawieniu na umiarkowaną lub słabą intensywność. Bisfosfoniany mogą hamować wszystkie te procesy..

Zalecamy przeczytanie artykułu na temat osteoporozy szczęki. Z tego dowiesz się, co oznacza przerzedzenie kości szczęki i co zagraża, rodzaje i objawy patologii, diagnoza osteoporozy w stomatologii, która nie będzie leczona. A oto więcej o zastrzykach w osteoporozie.

Co to są bisfosfoniany

Struktury kostne ludzkiego ciała są stale aktualizowane, a dwa typy komórek wspierają samoregulację. Osteoblasty (przetłumaczone z greckiego jako kiełki, strzelają) to nowe komórki kostne, które znajdują się w uszkodzonych i przywróconych obszarach. Osteoblasty pokryte są ciągłą warstwą młodej rozwijającej się kości.

Osteoklasty usuwają komórki kostne, rozpuszczając składnik mineralny i rozkładając kolagen. Zwykle liczba osteoklastów jest regulowana przez ich autodestrukcję, ale przy różnych wadach ciała homeostaza jest zaburzona i spowalnia - w rezultacie osteoklasty zaczynają dominować nad osteoblastami.

Działanie bisfosforanów ma na celu stabilizację homeostazy (samoregulacji) i przywrócenie normalnego stosunku odzysku i zniszczenia. Po spożyciu leki te działają jako strukturalny analog naturalnych regulatorów metabolizmu wapnia i przyczyniają się do zatrzymywania wapnia w komórkach. Ponadto w wyniku reakcji chemicznych bisfosfonianów i wapnia zapobiega się osadzaniu soli wapnia w stawach i tkankach miękkich..

Po zażyciu leku cząsteczki substancji czynnej wiążą się z jonami wapnia i wnikają do tkanki kostnej, gdzie gromadzą się. W rezultacie aktywność osteoklastów jest tłumiona, a homeostaza jest znormalizowana - dzięki temu zachowana jest gęstość mineralna kości i ich zdolność do samodzielnej naprawy.

Odnośnik: w XIX wieku bisfosfoniany obejmowały przemysł naftowy, inżynieryjny i tekstylny, w rolnictwie odgrywają rolę zmiękczaczy wody do nawadniania plantacji pomarańczy. Pierwszy opis biologicznych cech BP został opublikowany w 1968 r., Ale prawdziwe zainteresowanie funduszami tej grupy powstało około 20 lat temu w związku z aktywnym poszukiwaniem leku na osteopenię.

Wskazania do stosowania bisfosfonianów w leczeniu osteoporozy

Głównym objawem osteoporozy jest obniżenie wskaźnika T za pomocą densytometrii do -2,5 i poniżej, grupa pacjentów, którym zaleca się przepisywanie bisfosfonianów w celu leczenia i zapobiegania osteoporozie obejmuje również:

• kobiety po menopauzie (minął rok lub więcej od ostatniej miesiączki), mężczyźni w wieku powyżej 50 lat, pod warunkiem, że wykluczony jest proces wtórny;
• pacjenci ze złamanym biodrem lub kręgiem;
• pacjenci, jeśli ich indeks T wynosi od -1 do -2,5, ale w przeszłości występują oznaki typowych złamań lub wysokie ryzyko ich wystąpienia (na przykład leżenie w łóżku lub hormony).

Ekspert Endokrynologii

Udowodniono, że wprowadzenie zolendronianu w dawce 5 mg raz na dwa lata może być rodzajem szczepionki przeciwko niszczeniu kości u pacjentów po menopauzie.

Wskazania do stosowania

• Główne wskazania do powołania tej grupy leków to:
• osteoporoza;
• deformacja osteozy (zapalenie kości);
• pierwotne patologie przytarczyc, w których wzrasta poziom wapnia we krwi i wytwarzane są hormony regulujące metabolizm wapniowo-fosforowy;
• brak kolagenu, powodujący zwiększoną kruchość i kruchość kości (niedoskonała osteogeneza);
• inne choroby, którym towarzyszy szybka utrata masy kostnej (w tym pacjenci z wysokim ryzykiem osteoporozy).

Zastosowanie bisfosfonianów może być uzasadnione w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej w przypadkach, w których tradycyjne leczenie estrogenami jest przeciwwskazane. Pomimo faktu, że struktura żeńskich hormonów płciowych i bisfosfonianów jest bardzo różna, mają one podobny wpływ na tkankę kostną: spowalniają proces odwapnienia (wypłukiwanie wapnia).

Bisfosfoniany można również stosować w onkologii. W 70% przypadków leki z tej grupy są objęte reżimem leczenia pacjentów ze szpiczakiem mnogim wynikających z nieprawidłowości w funkcjonowaniu komórek szpiku kostnego (rak osocza). W niektórych przypadkach stosowanie tych leków w przerzutach do kości jest uzasadnione, ale przy wyborze skutecznej dawki należy pamiętać, że tacy pacjenci mają zwiększone ryzyko martwicy kości szczęki.

Oczekiwane wyniki terapii lekowej bisfosfonianami w leczeniu osteoporozy

Przeprowadzono badania skuteczności bisfosfonianów w różnych postaciach osteoporozy, w wyniku czego udowodniono, że leczenie prowadzi do zapobiegania zniszczeniu kości, wzrostowi ich gęstości i zmniejszeniu prawdopodobieństwa złamań..

Po menopauzie

Z powodu braku estrogenu po menopauzie w kości proces niszczenia można przyspieszyć i / lub spowolnić budowę nowego. Gęsta tkanka kostna ulega przerzedzeniu, ściany gąbczastej substancji są wchłaniane.

Odbiór bisfosfonianów przywraca równowagę między resorpcją a tworzeniem się kości i zmniejsza prawdopodobieństwo niebezpiecznych złamań kręgosłupa i kości udowej o prawie połowę. Efekt ten można uzyskać po 3 latach użytkowania. Udowodniono bezpieczeństwo stosowania leków przez 10 lat.

Bezwzględne ryzyko złamań kręgów w grupie placebo i leczenia w badaniach różnych leków stosowanych w leczeniu osteoporozy

Osteoporoza u mężczyzn

Najczęściej zmniejszenie gęstości kości występuje po 50 latach lub na tle chorób nerek, płuc, jelit, układu hormonalnego. Przed rozpoczęciem leczenia ważne jest, aby wykluczyć choroby podstawowe lub przeprowadzić ich złożoną terapię..

Ze względu na niewystarczającą liczbę badań zalecane są tylko trzy aktywne składniki - zoledronian, alendronian i rizedronian. Udowodnili swoją skuteczność w zapobieganiu pierwotnym i nawracającym złamaniom biodra oraz rozwojowi niepełnosprawności po nich..

Glukokortykoid

Pojawia się u pacjentów, którzy muszą przyjmować hormony przez długi czas (zwykle od 2,5 miesiąca). Ich tkanka kostna traci siłę nawet przed zmniejszeniem ilości minerałów. Glukokortykoidy skracają żywotność budowania komórek i zwiększają aktywność niszczycieli kości.

Bisfosfoniany mają zarówno działanie profilaktyczne, jak i terapeutyczne. Ważne jest, aby można je podawać dożylnie i zapobiegać tworzeniu się nadżerek i wrzodów żołądka, przełyku, które mogą być związane z przyjmowaniem hormonów. Zaleca się stosowanie tych leków podczas leczenia glikokortykosteroidami.

Instrukcja użycia

Ważne jest, aby wiedzieć, że bisfosfoniany do leczenia osteoporozy są przepisywane tylko przez lekarza, samoleczenie w tym przypadku jest niedopuszczalne i może spowodować nieodwracalną szkodę dla zdrowia. Substancje terapeutyczne, które składają się na BP, mogą powodować działania niepożądane, dlatego należy je przyjmować prawidłowo.

Kwas zoledronowy jest wysoce skutecznym środkiem, który selektywnie wpływa na kości. Tylko 1 zastrzyk rocznie wystarcza, aby spowolnić depresję kości. Ponadto kwas zoledronowy ma stosunkowo krótką listę działań niepożądanych.

Leki przyjmuje się rano na czczo, bez gryzienia, bez żucia i picia wystarczającą ilością czystej wody. Kawa, soki owocowe i napoje mleczne zmniejszają skuteczność narkotyków o prawie połowę. Przez co najmniej godzinę po przyjęciu tabletek konieczne jest utrzymanie pozycji pionowej, aby uniknąć urazowego działania na błony śluzowe przełyku i żołądka.

Równolegle z bisfosfonianami zaleca się przyjmowanie wapnia i / lub witaminy D, jednak należy pamiętać o 2-3 godzinnej przerwie między przyjmowaniem różnych leków. Dożylne podawanie BP odbywa się powoli, metodą kroplówki przez kilka godzin. Zbyt szybkie podawanie może powodować ostrą niewydolność nerek, co jest szczególnie niebezpieczne w przypadku hiperkalcemii..

Co wziąć pod uwagę przed przepisaniem leku

Bisfosfoniany mają przeciwwskazania, dlatego pacjentów należy zbadać pod kątem obecności takich chorób:

• zmniejszone tempo filtracji w nerkach poniżej 35 ml na minutę;
• indywidualna nietolerancja;
• wrzód trawienny (można stosować postacie dożylne);
• brak wapnia i witaminy D we krwi (do czasu przywrócenia normalnych wartości) - preparaty z ich zawartością są przepisywane co najmniej 2 tygodnie przed bisfosfonianami;
• ciąża (obowiązkowy test przed użyciem i antykoncepcja podczas terapii);
• ostre zapalenie jamy ustnej lub szczęki.

Ostre zapalenie w okolicy szczęki

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Przeciwwskazania do stosowania bisfosfonianów to:

• Ciąża i laktacja;
• wiek do 18 lat;
• zaostrzenie chorób przewodu żołądkowo-jelitowego;
• niewydolność nerek;
• indywidualna nietolerancja.

Ibandronate-Teva jest w stanie obniżyć tempo niszczenia tkanki kostnej do poziomu wieku rozrodczego. Szczególnie polecany kobietom po menopauzie

Nawet przy przestrzeganiu schematu dawkowania i schematu dawkowania mogą wystąpić działania niepożądane leków. Najczęściej odnotowuje się:

• zapalenie żołądka i krwawienie z żołądka, ból w żołądku i objawy dyspeptyczne (wzdęcia, zaparcia);
• okresowe bóle stawów, mięśni i głowy;
• hipokalcemia;
• reakcje alergiczne;
• upośledzenie czynności nerek i wątroby przy długotrwałym stosowaniu.

Najpoważniejsze konsekwencje to migotanie (desynchronizacja rytmu serca), martwica kości szczęki i złamanie biodra. Ryzyko takich powikłań jest znacznie zmniejszone dzięki dobrze zaprojektowanemu schematowi terapeutycznemu opartemu na dokładnym badaniu.

Ważne: podczas leczenia konieczne jest regularne wykonywanie testów w celu oceny skuteczności terapii i monitorowania stanu pacjenta. Monitorowanie parametrów laboratoryjnych odbywa się przez cały kurs terapeutyczny, który może trwać kilka lat.

Funkcje leczenia

Jednym z problemów związanych ze stosowaniem leków przeciw osteoporozie jest długi cykl leczenia. Jeśli lek musi być przyjmowany przez lata, a pacjent nie odczuwa oznak zmian, ponieważ nie ma oczywistych objawów choroby, wiele osób przerywa leczenie samodzielnie.

W tym celu stworzono leki dożylne z wprowadzeniem 1 raz w roku (Aklast), na kwartał (Bonviva).

Całkowity czas stosowania przez większość wynosi 3-5 lat, po czym pacjenci nadal przyjmują tylko wapń i witaminę D3 przez sześć miesięcy. W trakcie i na jego końcu co 9-12 miesięcy wykonuje się densytometrię i badania krwi pod kątem markerów osteoporozy. Zgodnie z wynikami chirurg ortopeda stwierdza, że ​​konieczne jest przedłużenie leczenia.

Procedura densytometrii kostnej

Kompatybilność z lekami

Cechy związane z interakcją leku są następujące:

• w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi BP zwiększa działanie drażniące na błonę śluzową żołądka i jelit;
• połączenie BP i diuretyków pętlowych znacznie zwiększa ryzyko hipokalcemii i hipomagnezemii - następuje gwałtowny spadek poziomu wapnia i magnezu w organizmie;
• aminoglikozydowe środki przeciwbakteryjne zwiększają toksyczne działanie bisfosfonianów na nerki.

Substancją czynną leku Aklast jest kwas zoledronowy, który zatrzymuje niszczenie kości i stymuluje tworzenie osteoblastów

Najlepsze bisfosfoniany stosowane w osteoporozie na rynku

Najbardziej skuteczne w leczeniu osteoporozy są uznane bisfosfoniany zawierające azot w cząsteczce, do których należą: zoledronian, alendronian, ibandronian i rizedronian. Kwas klondronowy (Bonefos) i pamidronowy (Pamirid) są lekami bezazotowymi, są stosowane w procesach nowotworowych.

Zoledronat (Aklast, Zometa)

Ma wysoką aktywność terapeutyczną w osteoporozie. Wyraźnie hamuje resorpcję kości, zapobiega złamaniom. Długotrwałe stosowanie nie narusza tworzenia nowej tkanki kostnej i jej mineralizacji, co odróżnia ją od alendronianu i rizedronianu. Podaje się go tylko dożylnie nie więcej niż 1 raz w roku.

Pamiętaj, aby przestrzegać diety z wystarczającą ilością wapnia i witaminy D lub / i przyjmować je w postaci tabletek, aż do osiągnięcia prawidłowego poziomu we krwi. Takie przygotowanie jest przepisywane na miesiąc przed wstrzyknięciem i jest kontynuowane w przyszłości.

Alendronian (Alendra, Fosamax)

Poprawia metabolizm wapnia, zapobiega niszczeniu kości gąbczastej, stymuluje tworzenie tkanki kostnej. Zalecany w przypadku osteoporozy starczej i pomenopauzalnej w celu zmniejszenia ryzyka złamania kręgosłupa i kości udowej.

Podczas korzystania z alendronianu zaleca się:

• wypij całą tabletkę z 200 ml wody pitnej (nie mineralnej);
• nie łączyć z innymi lekami (odstęp co najmniej godziny);
• wybierz jeden dzień w tygodniu i nie zmieniaj go podczas leczenia;
• po przyjęciu nie jeść, nie pić, nie przyjmować pozycji poziomej przez pół godziny.

Ibandronian (Bonviva, kwas ibandronowy)

Działa wybiórczo na osteoklasty i nie zmienia procesu powstawania nowej tkanki kostnej. Stosowany w osteoporozie i przerzutach nowotworowych do kości. Skuteczny w pierwotnym zmniejszeniu gęstości mineralnej u pacjentów w podeszłym wieku i wtórnym uszkodzeniu związanym z nierównowagą hormonalną.

Tabletka 150 mg jest przepisywana raz w miesiącu. Odbiór powinien być zaplanowany na określoną datę. Optymalny czas to poranek, zaraz po nocnym śnie. Warunkiem jest, aby ostatni posiłek był nie później niż 6 godzin przed użyciem, a następnie nie można jeść godziny i pić (dozwolona jest czysta woda). Dożylny zastrzyk podaje się raz na trzy miesiące.

Rodzaje i klasyfikacja

Leki są wytwarzane na bazie dwóch fosfonianów PO3 i mogą być uzupełnione atomami azotu. Działają na różne sposoby, ale z tym samym skutkiem - niszczeniem komórek osteoklastów. Bisfosfoniany wolne od azotu są lekami pierwszej generacji, później zaczęto wypuszczać leki zawierające azot. Nowoczesne leki oparte są na kwasach ibandronowych i zoledronowych, ale nie zostały jeszcze rozpowszechnione.

Następujące leki znajdują się na liście leków bezazotowych pierwszej generacji:

• Tiludronian (Skelid);
• Etidronian sodu (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
• Clodronate (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).

Osteoporoza może być niezależną chorobą lub rozwijać się na tle innych patologii, ale zawsze towarzyszy jej rozrzedzenie tkanki kostnej i wzrost jej kruchości

Obecnie bisfosfoniany zawierające azot są najczęściej stosowane w osteoporozie:

• Kwas zoledronowy - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
• Kwas ibandronowy - Ibandronian, Bondronat, Bonviva;
• Alendronic Acid - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Kluczem do skutecznego leczenia osteoporozy bisfosfonianami jest terminowe rozpoczęcie, ponieważ zapobieganie chorobie jest zawsze łatwiejsze niż leczenie. Dlatego ważną rolę odgrywają badania profilaktyczne i wyznaczanie BF u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka w celu rozwoju osteoporozy i złamań..

Możliwe komplikacje podczas i po podaniu

Leki stosuje się wyłącznie na zalecenie lekarza i pod jego kontrolą, szczególnie przy podawaniu dożylnym. Pacjenci powinni ściśle przestrzegać dawkowania i czasu podawania, nie należy naruszać przerw między stosowaniem tabletek a jedzeniem. Tylko w tym przypadku można zmniejszyć ryzyko powikłań terapii.

Możliwe konsekwencje to:

• uszkodzenie nerek - przed podaniem dożylnym musisz jeść przez 3 godziny i mieć ze sobą 0,5 ml wody do picia. Ta ilość jest powoli wypijana pół godziny przed wstrzyknięciem;
• przyspieszone usuwanie wapnia - wymaga monitorowania jego zawartości we krwi co najmniej 1 raz w miesiącu;
• Migotanie przedsionków - przed rozpoczęciem leczenia należy skonsultować się z kardiologiem, EKG w przypadku chorób sercowo-naczyniowych i pacjentów w podeszłym wieku;
• zespół grypopodobny z dożylnym podawaniem, rzadziej z tabletkami. Najczęściej objawia się przy pierwszym użyciu, paracetamol jest przepisywany w celu zapobiegania lub leczenia.

Takie działania niepożądane występują rzadziej:

• zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, płytek krwi, białych krwinek we krwi;
• bół głowy;
• zmniejszyć lub zwiększyć wrażliwość na ból, czynniki drażniące na temperaturę;
• zawroty głowy;
• uścisk dłoni;
• zaburzenia snu;
• niepokój;
• zmniejszona ostrość wzroku;
• ból brzucha, nudności;
• suchość w ustach, zapalenie jamy ustnej;
• brak apetytu, nieprzyjemny posmak w ustach, zmiana smaku;
• duszność, kaszel;
• wysypki skórne, swędzenie, pocenie się;
• zmiana ciśnienia krwi - niedociśnienie lub nadciśnienie;
• wolne tętno;
• bóle, bóle kości i stawów, sztywność ruchów, skurcz mięśni;
• ogólna słabość;
• pojawienie się białka i krwi w moczu, wzrost mocznika i kreatyniny we krwi.

Nazwy i formy wydania

Grupa substancji czynnych oficjalnie zarejestrowanych w Federacji Rosyjskiej obejmuje:

• alendronian sodu;
• kwas zoledronowy;
• ibandronian sodu;
• kwas risedronowy.

Leki należą do drugiej i trzeciej generacji bisfosfonianów zawierających azot. Pierwsza to generacja bezazotowa:

Do użytku medycznego leki są dostępne w różnych postaciach:

• roztwory do wstrzykiwań,
• tabletki do podawania doustnego;
• liofilizat do przygotowania roztworu.

Środki wyróżniają się potencjałem antyresorpcyjnym ze względu na różne sposoby oddziaływania na komórki niszczące tkankę kostną. Najnowsze osiągnięcia zwiększyły aktywność aktywnych składników z 1 - 10 do 10 000 lub więcej. Przemysł farmaceutyczny rozpoczął produkcję połączonych preparatów, których skład uzupełniono alfakalcydolem, cholekalcyferolem. Działanie jest uzasadnione na podstawie zebranych dowodów opartych na korzyściach terapii skojarzonej.

Koszt narkotyków

Bisfosfoniany są bardzo skuteczne, ale niektóre z nich mają dość wysoki koszt..

Wysoka cena utrudnia pacjentom długotrwałe leczenie, zwłaszcza w starszym wieku, co stanowi główną kategorię pacjentów. Dlatego jeśli nie można kupić oryginalnego leku, lekarz może zalecić jego ogólny tańszy analog.

Zalecamy przeczytanie artykułu na temat osteopenii i osteoporozy. Na tej podstawie poznasz różnicę między osteopenią a osteoporozą, przyczyny rozwoju tej patologii, a także diagnozowanie i leczenie osteopenii i osteoporozy. A oto więcej o Prolii w osteoporozie.

Bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy są po prostu konieczne, ponieważ tylko za ich pomocą można dodawać hamowanie, a nawet leczyć osteoporozę. Niezwykle ważne jest przy tym nie tylko wybranie optymalnego leku, ale także poddanie się długiemu cyklowi leczenia - często co najmniej trzy lata. Ważne jest również przestrzeganie zaleceń dotyczących stosowania, aby uniknąć skutków ubocznych..

Cena i analogi

Koszt bisfosfonianów może wynosić od 700 do 9000 rubli. Tak duża różnica wynika ze składu i rodzaju leków. Bisfosfoniany wolne od azotu są tańsze niż te zawierające azot. Najpopularniejszym lekiem bez azotu jest Klobir, którego średni koszt to 3000 rubli. Analogi to następujące leki:

Ich koszt jest nieco niższy, a zasada działania jest identyczna. Spośród preparatów zawierających azot Bondronat jest szczególnie poszukiwany, jego koszt to 7000 rubli. Jego analogami są:

Wybierz podobne narzędzie może być tylko specjalistą. Przeciwwskazania i działania niepożądane mogą się różnić, dlatego nie zaleca się samoleczenia.

Przydatne wideo

Obejrzyj film o guzach przysadki:

• Osteoporoza i Prolia: instrukcje dla medycyny, jak...
  Jak Prolia pomaga w osteoporozie. Wskazania do stosowania leków i przeciwwskazania. Jak leczy się osteoporozę Prolia. Ile razy podać zastrzyk i jak podawać Prolię w osteoporozie. Czytaj więcej
• Cechy leczenia osteoporozy u starszych kobiet

Wielu pacjentom przepisuje się zastrzyki z powodu osteoporozy. Pomaga to spowolnić chorobę, a także kontrolować proces leczenia u lekarza. Zastrzyki do leczenia kręgosłupa i innych dotkniętych kości u kobiet wykonuje się w szpitalu. Czytaj więcej

Osteoporoza stawu biodrowego: objawy, stopnie...

Osteoporoza stawu biodrowego może wystąpić u kobiet i mężczyzn. Objawy objawia się bólem. Zdarza się rozproszony i guzkowaty. Istnieją stopnie zaawansowania choroby. Leczenie obejmuje gimnastykę, dietę, leki, aw przypadku ich daremności zastąpienie stawu endoprotezą. Czytaj więcej

Osteopenia i osteoporoza: jaka jest różnica, różnice...

Jest jedna wspólna cecha między osteopenią a osteoporozą - niszczenie kości. Tylko osteopenia jest początkowym etapem. Jaka jest różnica między nimi? Jakie są różnice w leczeniu? Czytaj więcej

Osteoporoza szczęki: przerzedzenie kości w stomatologii...

Co to jest osteoporoza szczęki. Jak niebezpieczne jest przerzedzenie kości szczęki. Objawy osteoporozy szczęki. Jak określa się zniszczenie kości w stomatologii. Czy implanty dentystyczne pomogą w osteoporozie? Czytaj więcej

Osteoporoza - kliniki w

Wybierz jedną z najlepszych klinik według recenzji i najlepszej ceny i umów się na wizytę
Rodzina

Klinika Medycyny Orientalnej „Sagan Dali”

Moskwa, ave. Mira, 79, s. 1
Ryga

• Konsultacje od 1500
• Diagnostyka od 0
• Refleksoterapia od 1000

0 Napisz własną recenzję

Centrum Medycyny Chińskiej „TAO”

Moskwa, ul. Ostożenka, zm. 8 s. 3, 1. piętro
Kropotkinskaya

• Konsultacje od 1000
• Masaż od 1500
• Refleksoterapia od 1000

0 Napisz własną recenzję

Klinika „Twoje zdrowie plus”

Moskwa, Orekhovy pr., 11, wejście od podwórza (z placu zabaw)
Shipilovskaya

• Konsultacje z 1850 r
• Refleksoterapia od 2000 roku
• Neurologia od 500

0 Napisz własną recenzję

Pokaż wszystkie kliniki w Moskwie

Recenzje aplikacji

Jeśli czytasz recenzje pacjentów na temat stosowania bisfosfonianów w osteoporozie, możesz zauważyć, że są one w większości pozytywne - fundusze te pomagają uzyskać szybką pomoc w osteoporozie.
Leki są naprawdę skuteczne, ale jeśli przestudiujesz już opinie lekarzy na ich temat, możesz zrozumieć, że nie jest to powszechne panaceum i ważne jest, aby stosować je ostrożnie.

Konieczne jest również rozważenie wszystkich dostępnych przeciwwskazań.

Niemniej jednak leki naprawdę pomagają i dają możliwość zapobiegania bardzo poważnym dolegliwościom.

Agoniści hormonu uwalniającego hormon luteinizujący

Agonistów hormonu uwalniającego gonadotropinę stosuje się do kastracji leków u pacjentów z rakiem prostaty..

• zlokalizowany rak prostaty (jeśli nie jest możliwe przeprowadzenie radykalnego leczenia lub jako środek nie adiuwantowy przed operacją lub radioterapią);
• miejscowo zaawansowany rak bez przerzutów jako monoterapia lub leczenie neoadiuwantowe i uzupełniające w połączeniu z zabiegiem chirurgicznym i / lub promieniami;
• przerzutowy rak prostaty.

Działają na komórki przysadki wytwarzające gonadotropinę, stymulując syntezę hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH), a tym samym zwiększając poziom testosteronu w ciągu kilku tygodni.

Podczas używania leków przez 3-5 tygodni LH i FSH zmniejszają się, a wraz z nimi testosteron, do progowego poziomu kastracji (50 NG / dL).

Przedstawiciel - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Liprorelina jest wskazana jako paliatywna metoda leczenia zaawansowanego raka prostaty, gdy orchidektomia lub estrogen nie są odpowiednie dla pacjenta. Jest silnym inhibitorem wydzielania gonadotropin w ciągłym leczeniu w dawkach terapeutycznych..

Liprorelinę można stosować jako depot w dawce 3,75 mg co 4 tygodnie, 11,25 mg co 12 tygodni lub 30 mg co 24 tygodnie. Lupron należy podawać domięśniowo, a Eligard podskórnie.

Triptorelina jest wskazana w objawowym leczeniu progresywnego hormonozależnego raka prostaty, postaci przerzutowej i zlokalizowanej (alternatywa dla kastracji chirurgicznej, w celu zahamowania wydzielania testosteronu).

Triptorelina jest syntetycznym dekapeptydem, analogiem agonisty GnRH. Zmniejsza wydzielanie LH i FSH, a tym samym obniża poziom testosteronu i estrogenu. Stężenie testosteronu podczas przyjmowania leku osiąga poziom po wytrąceniu po 3 tygodniach.

Kolejnym lekiem o podobnym działaniu i wskazaniach jest Goserelina (Zoladex)

Dawkowanie: 3,6 mg i 10,8 mg implantacji podskórnej. Standardowa dawka wynosi 3,6 mg co 4 tygodnie lub 10,8 mg co 12 tygodni.

Zmniejszona produkcja testosteronu prowadzi do zmniejszenia wielkości gruczołu krokowego i zmniejsza związane z tym objawy.

Lek podaje się w ilości 50 mg w postaci implantu podskórnego, zaprojektowanego w celu zapewnienia ciągłego uwalniania hystereliny z nominalną szybkością 50-60 mcg / dzień przez 12 miesięcy. Zalecana dawka - 1 implant podskórnie co 12 miesięcy.

Hysterelina jest silnym inhibitorem wydzielania gonadotropin.

Właściwości farmakologiczne i mechanizm działania

Z poprzedniego rozdziału dowiedziałeś się, że bisfosfoniany są lekami promującymi zdrowie kości. Czas porozmawiać bardziej szczegółowo o mechanizmie ich działania. Komórki w naszym ciele mają niezwykłą zdolność do odnawiania i rekonstrukcji od czasu do czasu. Tkanka kostna nie jest wyjątkiem. Równowaga ich struktur jest stale utrzymywana, z jednej strony, komórki osteoblastów odpowiedzialne za budowę nowej tkanki, az drugiej strony osteoklasty odpowiedzialne za jej zniszczenie.

Muszę powiedzieć, że do tej pory naukowcy nie zbadali jeszcze w pełni mechanizmu blokowania niszczenia kości za pomocą bisfosfonianów. Wiadomo na pewno, że substancje te są zdolne do wiązania się z obszarami hydroksyapatytu kości, dzięki czemu mogą zmieniać jego zgięcie, a jednocześnie zmniejszać stężenie oksyproliny i fosfatazy we krwi.

Czasami leki przeciwzapalne mogą być przepisywane w leczeniu nawet chorób, takich jak przepukliny lub wypukłości krążków międzykręgowych, jako środki przeciwbólowe. I trochę więcej informacji: bisfosfoniany z osteoporozy były używane od dawna, ale teraz są stosunkowo niedawno stosowane w leczeniu raka.

W ludzkim ciele normalne tworzenie struktur kostnych jest wspierane przez osteoblasty - młode komórki, które wytwarzają substancję międzykomórkową (matrycę). Jednocześnie syntezowane są osteoklasty, które niszczą kolagen i rozpuszczają bazę mineralną tkanki kostnej. Brak równowagi między tymi dwoma procesami prowadzi do zniszczenia kości - utraty gęstości.

Leki na bazie bisfosfonianów łączyły dwa fosfoniany, za pomocą których reguluje się metabolizm i koordynuje pracę jonów wapniowych. Po zastosowaniu cząsteczki aktywnych składników celowo penetrują ogniska tworzenia kości i tłumią działanie osteoklastów. Lecznicze działanie związków organicznych wynika z powinowactwa do kryształów pirofosforanu, głównego składnika matrycy kostnej. Ta funkcja umożliwia ich redystrybucję w obszarach problemowych, zapobiegając przyczepianiu się i dojrzewaniu osteoklastów.

Poprzez hamowanie resorpcji substancje maksymalizują wchłanianie wapnia. Dzięki temu aktywowana jest twórcza aktywność osteoblastów, stymulowane jest tworzenie nowej tkanki, poprawia się mikroarchitektura gąbczastych i zwartych warstw kości.

Po wydaleniu bisfosfoniany pozostawiają ciało bez zmian. Proces charakteryzuje się szybkim spadkiem osocza i powolnym uwalnianiem z tkanki kostnej.

Mechanizm działania bisfosfonianów jest jasny, teraz o tym, co ich dotyczy.

Zalecana lektura: Scyntygrafia kości szkieletowej.

Etidronian

To kolejny lek z kategorii azotowych bisfosfonianów. Jest również rozpoznawany pod nazwami „Xidiphon” i „Pleostat”. Zastosuj ten lek na tle hiperkalcemii paraneoplastycznej. Lek oparty jest na kwasie etidronowym.

Etidronian jest wytwarzany w postaci tabletek, a ponadto w postaci roztworu do infuzji, a także skoncentrowanej bazy do samodzielnego przygotowywania roztworów doustnych. Cena wynosi od czterystu do pięciuset rubli.

Co to jest osteoporoza i dlaczego tak ważne jest jej leczenie?

Osteoporoza jest stopniowym spadkiem gęstości kości z powodu wymywania minerałów, co prowadzi do zmniejszenia jej siły i zwiększenia kruchości. Początkowo rozwija się niewielki spadek gęstości kości (osteopenia), a następnie staje się nienormalnie porowaty i ściśliwy, jak gąbka. Takie naruszenie struktury szkieletu prowadzi do częstych złamań.

Kość składa się z białka, kolagenu i wapnia - substancji, które zapewniają jej wytrzymałość (patrz produkty zawierające wapń). W przypadku braku równowagi wymienionych składników urazy występują w postaci pęknięć (złamanie szyjki kości udowej) lub złamania (złamanie kompresyjne kręgosłupa). Niektórzy pacjenci od kilku lat nawet nie zdają sobie sprawy z obecności uszkodzenia. Rozwój choroby można podejrzewać na podstawie następujących objawów:

• przewlekły ból zlokalizowany w miejscu złamania;
• zmniejszony wzrost, skrzywienie kręgosłupa, pochylenie;
• złamania przy minimalnej aktywności fizycznej, spadające z wysokości ich wzrostu, zlokalizowane głównie w okolicach żeber, uda, kręgosłupa, stopy i nadgarstka.
• powolne łączenie kości.

Osteoporoza to nie tylko problem medyczny, ale także społeczno-ekonomiczny, który dotyka wszystkie grupy ludności na całym świecie..

• Złamanie szyi kości udowej częściej występuje u osób w wieku 75-80 lat; inne rodzaje złamań są charakterystyczne dla osób w wieku 50–59 lat i maleją z wiekiem.
• Utrata 10% gęstości kości zwiększa ryzyko złamań kręgosłupa 2 razy, szyja kości udowej 2,5 razy.
• Do 2050 r. Złamania bioder u mężczyzn będą wynosić 310%, au kobiet o 240% więcej niż obecnie.
• Co 3 sekundy na świecie diagnozuje się złamanie wywołane osteoporozą; złamanie kompresyjne kręgosłupa - co 22 sekundy.
• Zdecydowana większość pacjentów z wysokim ryzykiem urazów związanych ze zwiększoną łamliwością kości (około 80%), w tym ci, którzy mieli już co najmniej jedno złamanie, nie są świadomi swojej choroby i nie przyjmują tabletek przeciw osteoporozie.
• Śmiertelność po złamaniu szyjki kości udowej u obu płci wzrasta z wiekiem i najprawdopodobniej w ciągu roku po urazie wynosi około 20%. Głównym celem w leczeniu osteoporozy jest zapobieganie złamaniom poprzez zmniejszenie utraty kości, zwiększenie jej gęstości i przywrócenie wytrzymałości kości. Wczesne wykrycie i terminowe rozpoczęcie określonego leczenia znacznie zmniejsza ryzyko urazów i innych powikłań choroby.

Ta choroba dotyka około 200 milionów kobiet na całym świecie;

• jedna na dziesięć kobiet w wieku 60 lat
• piąta w wieku 70 lat
• dwa na pięć po 80
• dwa na trzy po 90.

Jak skutki uboczne?

Najczęstsze powikłania po zażyciu leków to:

• Z przewodu pokarmowego: błona śluzowa żołądka i dwunastnica są podrażnione, zapalenie żołądka, krwotok. Pacjent jest chory, boli go brzuch, wzdęcia z zaparciami.
• Ludzki ból głowy, ból mięśni.
• Bolące stawy.
• Wyrażona niewydolność nerek, wątroby.
• Niedobór wapnia we krwi.
• Alergie są wyrażone.

Ważne jest, aby pamiętać, że samoleczenie zagraża życiu, leki są przyjmowane wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza..

Jeśli zostaną podjęte bez nadzoru medycznego, skomplikowane warunki będą ciężkie. Nastąpi migotanie serca, w którym skurcze serca nie będą zsynchronizowane. Wystąpi również martwica kości szczęki z podkrętarzowymi złamaniami kości udowej. Działania niepożądane nie są obserwowane u wszystkich pacjentów. Dobrze dobrany przebieg leczenia i przestrzeganie leków pomoże zapobiec skutkom ubocznym i zredukować powikłania do minimalnych parametrów.

Jeśli osteoporoza nie zostanie wyleczona, osoba będzie miała trudności z poruszaniem się

Trochę historii

Początkowo bisfosfoniany nie były syntetyzowane na potrzeby przemysłu farmaceutycznego. Co więcej, taka dziedzina ich zastosowania nie była rozważana przez prawie 100 lat. Estry kwasu fosfonowego zostały wyprodukowane dla rolnictwa. Na ich podstawie powstały nawozy mineralne, zmiękczono wodę do nawadniania podpowierzchniowego. Przemysł tekstylny i rafinacyjny nie obyło się bez bisfosfonianów i nadal aktywnie z nich korzysta..

W tym samym czasie lekarze i farmaceuci próbowali znaleźć sposoby na wzmocnienie masy kostnej. Przełomem w tej dziedzinie jest odkrycie dokonane przez Astley Cooper. W 1824 r. Ten angielski lekarz i nadworny chirurg dworu królewskiego wysunął hipotezę dotyczącą związku między zwiększoną łamliwością kości u osób starszych a pewną patologią rozwijającą się w ich ciele. Choroba została odkryta, usystematyzowana i otrzymała naukową nazwę na początku XX wieku. Ale wyeliminowanie osteoporozy, aby zapobiec jej niebezpiecznym powikłaniom w tym czasie, nie było możliwe.

Szwajcar Herbert Fleisch długo eksperymentował ze związkami chemicznymi. W 1968 roku odkrył, że kiedy pirofosforan nieorganiczny wchodzi w kontakt z płynem biologicznym, wytrąca się znacznie mniejsza ilość wapnia. Aby enzymy nie oddziaływały agresywnie na pirofosforan, atom fosforu w jego cząsteczce został zastąpiony atomem węgla. Znacząco zwiększyło także aktywność biologiczną związku chemicznego..

Ale przed zsyntetyzowaniem pierwszego preparatu farmakologicznego opartego na bisfosfonianach było jeszcze 30 długich lat. W 1995 r., Po długich badaniach klinicznych, rozpoczęto produkcję na dużą skalę środków do leczenia osteoporozy..

Radioterapia

Napromienianie pomaga radzić sobie z bólem kości i zapobiega patologicznym złamaniom. Leczenie odbywa się w jednym z dwóch trybów:

• Możesz wykonać 1-2 procedury, podczas których duże dawki promieniowania są podawane do kości. Jest to wygodne dla pacjenta, ponieważ zmniejsza się liczba podróży do kliniki..
• Inny schemat obejmuje przeprowadzenie 5-10 sesji w mniejszych dawkach. W takim przypadku całkowita dawka okaże się nieco większa niż w pierwszym przypadku, u takich pacjentów ból powraca rzadziej i istnieje potrzeba ponownego leczenia.

Antyresorpcyjny (zapobiegający przerzedzeniu kości), przestarzały

Kalcytonina

Kalcytonina (Miacalcic 5 amp. 1100 rubli) jest hormonem tarczycy i jest stosowana w leczeniu osteoporozy. Rekombinowana ludzka kalcytonina, a także kalcytonina wieprzowa i łososiowa są syntetyzowane w przemyśle farmaceutycznym.

Skutki uboczne: Przy podawaniu donosowym mogą wystąpić krwawienia z nosa, katar, podrażnienie błon śluzowych, nudności lub wymioty. Podczas stosowania iniekcji kalcytoniny może wystąpić zapalenie w miejscu wstrzyknięcia.

Lek był wcześniej stosowany jako antyresorpcyjny (zapobiegający resorpcji kości). Miał dość skromną bazę dowodową, nieco zmniejszając częstotliwość złamań kręgów i łagodząc ostry ból związany ze złamaniami osteoporetycznymi. W ostatnich latach zgromadzono informacje na temat wzrostu częstotliwości nowo zarejestrowanych onkopatologii u pacjentów stosujących miokalcyk. Lek został usunięty z zaleceń dotyczących leczenia osteoporozy, pozostając na rynku jako środek. Zmniejszenie bólu w złamaniach kręgów z osteoporozą i w leczeniu choroby Pageta.

Raloksyfen (Evista)

Raloksyfen jest selektywnym modulatorem receptorów estrogenowych drugiej generacji, w skrócie SMER. Lek ma działanie podobne do estrogenu w tkance kostnej, ale zachowuje się jak antyestrogen w endometrium. Pozwala to zapobiec możliwym skutkom ubocznym, w tym ryzyku raka.
Skutki uboczne: Podczas stosowania Raloksyfenu możliwe jest zwiększenie nasilenia uderzeń gorąca; ryzyko zakrzepicy, w tym zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest bardziej prawdopodobne podczas pierwszych czterech miesięcy stosowania.

Do tej pory skuteczność leku nie została udowodniona, ani nie wykazano, aby zmniejszało ryzyko złamań pozakręgowych.

Antyandrogeny

W raku prostaty antyandrogeny, które wiążą się z receptorami androgenowymi i hamują ich interakcję z testosteronem i dehydrotestosteronem, mają pozytywny efekt terapeutyczny. Jako monoterapia nieskuteczna.

Izolowane są czyste i steroidowe antyandrogeny.

Preferowane są niesteroidowe lub czyste antyandrogeny, ponieważ selektywnie oddziałują one z receptorami w prostacie i nie mają mechanizmu antygonadotropowego. Ponadto receptory androgenowe są blokowane w podwzgórzu w miejscu, w którym zachodzi produkcja LnRH..

Gdy nie stosuje się opornego na kastrację raka prostaty.

Abirateron jest przepisywany w skojarzeniu z prednizolonem w leczeniu pacjentów z rakiem gruczołu krokowego opornym na kastrację podczas lub po chemioterapii (docetaksel).

Dawka wynosi 1000 mg raz na dobę w połączeniu z prednizonem 5 mg dwa razy na dobę.

Abirateron jest inhibitorem biosyntezy androgenów.

Bikalutamid jest wskazany w leczeniu przerzutowego raka prostaty w połączeniu z agonistą LHRH. Standardowa dawka - 50 mg doustnie 1 raz rano lub wieczorem.

Degarelix - selektywny antagonista przysadkowych receptorów GnRH, zmniejsza produkcję gonadotropin, LH i FSH, dzięki czemu testosteron jest wytwarzany mniej.

Wskazania do stosowania - progresywny hormonozależny rak prostaty.

Degarelix skutecznie osiąga i utrzymuje testosteron na poziomie po kastracji. W przeciwieństwie do agonistów GnRH, nie powoduje krótkotrwałego wzrostu poziomu testosteronu; pożądany efekt osiąga się w ciągu 1-3 dni od przyjęcia.

Dawka początkowa wynosi 240 mg, podawana podskórnie (w postaci 2 wstrzyknięć po 120 mg w stężeniu 40 mg / ml). Dawka podtrzymująca wynosi 80 mg podskórnie (w stężeniu 20 mg / ml) co 28 dni. Pierwsza dawka podtrzymująca jest przepisywana 28 dni po rozpoczęciu podawania.

Flutamid

Flutamid stosuje się w połączeniu z agonistami GnRH w celu kontroli miejscowo ograniczonego raka w początkowej fazie oraz w leczeniu raka z przerzutami u pacjentów z obustronną ortoektomią. Zazwyczaj stosowana dawka to 250 mg co 8 godzin..

Nilutamid nie nadaje się do indukcji kastracji chemicznej, ponieważ blokując mechanizm sprzężenia zwrotnego w celu kontrolowania wydzielania testosteronu, zwiększa jego stężenie. Lek stosuje się w połączeniu z kastracją chirurgiczną w leczeniu przerzutowego raka prostaty, w obecności lub bez procesu lokalnego, w połączeniu z kastracją chirurgiczną lub farmakologiczną.

Dawka początkowa 300 mg raz na dobę, 30 dni, dawka podtrzymująca nilutamidu wynosi 150 mg raz na dobę.

Leczenie paliatywne raka prostaty z przerzutami.

Apalutamid hamuje jądrową translokację receptora androgenowego, wiązanie DNA i hamuje jego transkrypcję.

Wskazania: nieprzerzutowa, hormonooporna terapia raka prostaty.

Osteoporoza - specjaliści w Moskwie

Wybierz jednego z najlepszych ekspertów w recenzjach i najlepszej cenie i umów się na spotkanie
Terapeuta

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskwa, ave. Mira, 79, s. 1 (Klinika Medycyny Orientalnej „Sagan Dali”) +7
0 Napisz własną recenzję

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskwa, 1st Lyusinovsky Lane, 3 B. (Medycyna)
+7

0 Napisz własną recenzję

Klodronian

Bisfosfonian azotu, znany również pod nazwami „Bonefos” i „Lodronate”. Ten lek oparty jest na kwasie klodronowym. Prezentowane narzędzie jest w stanie spowolnić resorpcję, czyli proces resorpcji tkanki kostnej. Ten lek wpływa na osteoklasty, które są komórkami wielojądrzastymi, które z kolei absorbują minerały z tkanki kostnej. Klodronian jest uwalniany w postaci kapsułek, a także roztworów. Roztwory stosuje się do podawania doustnego. Jego cena waha się od jednego do półtora tysiąca rubli. Nazwy bisfosfonianów są interesujące dla wielu.